MRE-269 (ACT-333679)

N.º de catálogoS5819 Lote:S581901

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₉N₃O₃

Peso molecular

419.52

Número CAS

475085-57-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (200.22 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MRE-269 (ACT-333679) es un agonista del receptor de la prostaglandina I2 (IP) con una afinidad de unión por el receptor IP humano que es 130 veces mayor que la de otros receptores prostanoides humanos.

Objetivos

human IP receptor

20 nM(Ki)

In vitro

MRE-269 se unió al receptor IP humano con alta afinidad (afinidad de unión (Ki) de 20 nM) y con una selectividad más de 130 veces superior a la de otros receptores prostanoides (receptores de prostaglandina E, EP1-4; receptor de prostaglandina D, DP1; receptor de prostaglandina F2, FP; receptor de tromboxano A2, TP). En las células de músculo liso arterial pulmonar (PASMCs), MRE-269 induce potentemente la acumulación de cAMP intracelular, lo que lleva a una hiperpolarización de la membrana de larga duración (>10 h) (EC50 = 32 nM) que contribuye a la relajación celular. También causa una relajación prolongada y pronunciada de las PASMCs.

In vivo

Después de la administración oral (1 mg/kg) a monos, la T_max (tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima observada), la C_max (concentración plasmática máxima observada), el AUC_0-24h (área bajo la curva de 0 a 24 h después de la dosificación) y la T_1/2 (vida media terminal aparente) son 2.3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL y 5.6 h, respectivamente para MRE-269.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.