Name: MI-2 (MALT1 inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7429
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros MALT Inhibidores	MLT-748 Safimaltib Mepazine hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	455.72	Fórmula	C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1047953-91-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MALT1 (cell-free assay) 5.84 μM
In vitro	MI-2 (MALT1 inhibitor) produce una inhibición selectiva del crecimiento para líneas celulares dependientes de MALT1 con GI50 de 0,2, 0,5, 0,4 y 0,4 µM en células HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 y OCI-Ly10, mientras que las líneas celulares independientes de MALT1 ABC-DLBCL, U2932 y HLY-1, y las dos líneas celulares GCB-DLBCL fueron resistentes. Inhibe las funciones de MALT1 en líneas celulares ABC-DLBCL con una excelente penetración celular.
Ensayo de quinasa	Cribado de alto rendimiento de inhibidores de la actividad proteolítica de MALT1
Ensayo de quinasa	Ac-LRSR-AMC se utiliza como sustrato y las reacciones se miden con longitudes de onda de excitación/emisión de 360/465 nm. Se miden dos puntos de tiempo para cada reacción para eliminar los falsos positivos debido a la autofluorescencia del compuesto. El porcentaje de inhibición final se calcula con la fórmula {[fluorescencia compuesto de prueba (T2-T1)-fluorescencia ctrl neg (T2-T1)]/[fluorescencia ctrl pos (T2-T1)-fluorescencia ctrl neg (T2-T1)]} × 100, donde Z-VRPR-FMK (300 nM) se utiliza como control positivo y solo tampón como control negativo. Los resultados positivos se validan en experimentos de respuesta a la concentración dentro de un rango de dosis de 0,122–62,5 µM para determinar la IC50 de los compuestos. La actividad de MI-2 (MALT1 inhibitor) se valida utilizando MALT1 de tipo salvaje de longitud completa recombinante.
In vivo	MI-2 (MALT1 inhibitor) no es tóxico para ratones a 350 mg/kg. A 25 mg/kg/día i.p., este compuesto suprime profundamente el crecimiento de los xenoinjertos ABC-DLBCL TMD8 y HBL-1, mientras que no tiene efecto sobre el crecimiento de los tumores OCI-Ly1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-2 (MALT1 inhibitor) MALT inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 455.72