MI-2 (MALT1 inhibitor)

N.º de catálogoS7429 Lote:S742903

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Datos técnicos

Fórmula

C19H17Cl3N4O3
Peso molecular 455.72 Número CAS 1047953-91-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.68 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MI-2 (MALT1 inhibitor) es un inhibidor irreversible de MALT1 con una IC50 de 5,84 μM.
Objetivos
MALT1
(cell-free assay)
5.84 μM
In vitro MI-2 (MALT1 inhibitor) produce una inhibición selectiva del crecimiento para líneas celulares dependientes de MALT1 con GI50 de 0,2, 0,5, 0,4 y 0,4 µM en células HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 y OCI-Ly10, mientras que las líneas celulares independientes de MALT1 ABC-DLBCL, U2932 y HLY-1, y las dos líneas celulares GCB-DLBCL fueron resistentes. Inhibe las funciones de MALT1 en líneas celulares ABC-DLBCL con una excelente penetración celular.
In vivo MI-2 (MALT1 inhibitor) no es tóxico para ratones a 350 mg/kg. A 25 mg/kg/día i.p., este compuesto suprime profundamente el crecimiento de los xenoinjertos ABC-DLBCL TMD8 y HBL-1, mientras que no tiene efecto sobre el crecimiento de los tumores OCI-Ly1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Cribado de alto rendimiento de inhibidores de la actividad proteolítica de MALT1

    Ac-LRSR-AMC se utiliza como sustrato y las reacciones se miden con longitudes de onda de excitación/emisión de 360/465 nm. Se miden dos puntos de tiempo para cada reacción para eliminar los falsos positivos debido a la autofluorescencia del compuesto. El porcentaje de inhibición final se calcula con la fórmula {[fluorescencia compuesto de prueba (T2-T1)-fluorescencia ctrl neg (T2-T1)]/[fluorescencia ctrl pos (T2-T1)-fluorescencia ctrl neg (T2-T1)]} × 100, donde Z-VRPR-FMK (300 nM) se utiliza como control positivo y solo tampón como control negativo. Los resultados positivos se validan en experimentos de respuesta a la concentración dentro de un rango de dosis de 0,122–62,5 µM para determinar la IC50 de los compuestos. La actividad de MI-2 (MALT1 inhibitor) se valida utilizando MALT1 de tipo salvaje de longitud completa recombinante.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    MALT1-independent cell lines: U2932 and HLY-1, and the two GCB-DLBCL cell lines; MALT1-dependent cell lines: HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells.

  • Concentraciones

    ~5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cell proliferation is determined by ATP quantification using a luminescent method and trypan blue dye exclusion. Standard curves for each cell line are calculated by plotting the cell number (determined using trypan blue) against their luminescence values, and cell number is calculated accordingly. Cell viability in MI-2 (MALT1 inhibitor)-treated cells is normalized to their respective controls (fractional viability), and results are given as 1-fractional viability. CompuSyn software is used to determine GI25 and GI50 values.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J mice bearing human HBL-1, TMD8, or OCI-Ly1 xenograft.

  • Dosificaciones

    25 mg/kg/day

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Validación de productos por parte del cliente

(a-b) Cell growth analysis via MTT assay. Melanoma cell lines, including A2028, A375, WM35, Skmel28, CRL7625 and CRL7626, were seeded in 96-well dishes, and treated in tetrads for 48 hours with varying doses of MI-2. Graph represents average percent of live cells normalized to the untreated group +/- SD.

Datos de [ , , Oncogenesis, 2017, 6(7):e365 ]

Sellecks MI-2 (MALT1 inhibitor) Ha sido citado por 14 Publicaciones

Hepatitis B Virus-KMT2B Integration Drives Hepatic Oncogenic Processes in a Human Gene-edited Induced Pluripotent Stem Cells-derived Model [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(2):101422] PubMed: 39419394
T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications [ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.] PubMed: 38837879
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694] PubMed: 36719376
Proteolytic Activity of the Paracaspase MALT1 Is Involved in Epithelial Restitution and Mucosal Healing [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7402] PubMed: 37108564
Inhibition of Histone H3 Lysine-27 Demethylase Activity Relieves Rheumatoid Arthritis Symptoms via Repression of IL6 Transcription in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:781364] PubMed: 35296093
MLL1 inhibition reduces IgM levels in Waldenström macroglobulinemia [ Leuk Res, 2022, 116:106841] PubMed: 35462170
Extrinsic interactions in the microenvironment in vivo activate an antiapoptotic multidrug-resistant phenotype in CLL [ Blood Adv, 2021, 5(17):3497-3510] PubMed: 34432864
Inhibition of MALT1 Alleviates Spinal Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Neuroinflammation by Modulating Glial Endoplasmic Reticulum Stress in Rats [ J Inflamm Res, 2021, 14:4329-4345] PubMed: 34511971
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Deubiquitinases Maintain Protein Homeostasis and Survival of Cancer Cells upon Glutathione Depletion. [ Cell Metab, 2019, 29(5):1166-1181] PubMed: 30799286

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