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Linalool NMDAR antagonista

Cat. No.S4957

Linalool (Phantol), un compuesto monoterpénico que se encuentra comúnmente como componente principal de los aceites esenciales de varias especies aromáticas, es un antagonista competitivo de los receptores NMDA.
Linalool NMDAR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 154.25

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Control de calidad

Lote: S495701 Pureza: 98%
98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 154.25 Fórmula

C10H18O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 2 years  -20°C  liquid
Nº CAS 78-70-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
NMDAR
In vitro
El Linalool exhibe un buen efecto citotóxico en células U937 y HeLa, con valores de IC50 de 2,59 y 11,02 μM, respectivamente. Este compuesto inhibe el crecimiento de varias células cancerosas humanas al causar la muerte celular apoptótica. Puede inducir que el ciclo celular de las células U937 se detenga en la fase G0/G1, mientras que las células HeLa se detienen en la fase G2/M, y su función facilita la expresión de p53, p21, p27, p16 y p18 (CDKI) y la no expresión de la actividad CDK. Este químico suprime de forma no selectiva las corrientes activadas por voltaje en las neuronas sensoriales de tritón y en las células de Purkinje del cerebelo de rata.
In vivo
El Linalool (i.p. 10-200 mg/kg; p.o., 5-100 mg/kg) muestra una actividad antinociceptiva significativa contra el dolor inducido por glutamato en ratones, posiblemente debido a mecanismos operados por receptores de glutamato ionotrópicos, a saber, AMPA, NMDA y kainato, pero no a través de receptores metabotrópicos. Este compuesto (50-150 mg/kg, s.c.) muestra actividad antinociceptiva en pruebas de formalina y placa caliente. Este efecto está mediado por NMDA, receptores opioides dopamina D2, receptores muscarínicos M2 y canales KATP. Este químico (dosis de 50 y 100 mg/kg) deteriora la adquisición de la memoria a largo plazo, pero no la adquisición de la memoria a corto plazo, en la tarea de reconocimiento de objetos en ratas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15365786/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05858723 Not yet recruiting
Allergic Contact Dermatitis
National Allergy Research Center Denmark
 August 2023 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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