solo para uso en investigación

Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium THR agonista

Cat. No.S3747

Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium es la principal hormona derivada de la glándula tiroides. Es el agonista de Thyroid hormone receptor alpha and beta.
Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium THR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 798.85

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.56%
99.56

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 798.85 Fórmula

C15H10I4NO4.Na

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 55-03-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (125.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
La levotiroxina puede regular al alza la expresión del ARNm y la proteína P-gp en células LS180 y puede producir el mismo efecto en células Caco-2, que son relativamente deficientes en PXR. No afecta la expresión de CYP3A4 en ninguna de las líneas celulares.
In vivo
La levotiroxina es una hormona T4 sintética que es bioquímica y fisiológicamente indistinguible de la natural, y se administra cuando el cuerpo es deficiente en la hormona natural. Su principal sitio de absorción es el intestino delgado, más específicamente a través del duodeno, yeyuno e íleon. Muy poco se absorbe en el estómago. La biodisponibilidad es de aproximadamente 70-80% en personas eutiroideas y puede ser ligeramente mayor en pacientes hipertiroideos. La absorción de levotiroxina parece estar influenciada por el pH gástrico. Tmax=2-3 horas y la vida media T1/2 es de 6.2 y 7.5 días en pacientes eutiroideos e hipotiroideos, respectivamente. Se sabe que las hormonas T4 modulan la expresión de canales iónicos, bombas y proteínas contráctiles reguladoras. El tratamiento con T4 induce un aumento dosis-dependiente en la duración de las contracciones. Los patrones de contracción uterina anormales son inducidos por el tratamiento con T4.
Referencias
  • [1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15258100/
  • [2] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2214623714000374
  • [3] http://www.touchendocrinology.com/articles/review-pharmacokinetics-levothyroxine-treatment-hypothyroidism/page/3/0

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04037748 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
June 25 2019 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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