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MGL-3196 (Resmetirom) Agonista de THR-β

Name: MGL-3196 (Resmetirom)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6663
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S6663

Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196) es un agonista del receptor β de la hormona tiroidea (THR-β) selectivo, activo por vía oral y dirigido al hígado, con una EC50 de 0,21 μM, que muestra una selectividad 28 veces mayor para THR-β sobre THR-α en un ensayo funcional.

MGL-3196 (Resmetirom) THR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 435.22

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.81%

99.81

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros THR Inhibidores	Tiratricol Eprotirome (KB2115) L-Thyroxine sodium salt pentahydrate dextrothyroxine sodium TI17 ALG-055009

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	435.22	Fórmula	C₁₇H₁₂Cl₂N₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	920509-32-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	VIA-3196			Smiles	CC(C)C1=CC(=NNC1=O)OC2=C(C=C(C=C2Cl)N3C(=O)NC(=O)C(=N3)C#N)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (199.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	THR-β (Cell-free assay) 0.21μM(EC50)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24712661/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04951219	Recruiting	Non-Alcoholic Fatty Liver Disease	Madrigal Pharmaceuticals Inc.	July 9 2021	Phase 3
NCT04197479	Completed	Non-Alcoholic Fatty Liver Disease	Madrigal Pharmaceuticals Inc.	December 16 2019	Phase 3
NCT04671069	Completed	Healthy	Madrigal Pharmaceuticals Inc.	July 26 2019	Phase 1
NCT03900429	Active not recruiting	NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis	Madrigal Pharmaceuticals Inc.	March 28 2019	Phase 3
NCT04671056	Completed	Healthy	Madrigal Pharmaceuticals Inc.	November 9 2018	Phase 1
NCT03220165	Completed	Healthy	Madrigal Pharmaceuticals Inc.\|Worldwide Clinical Trials	August 6 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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