Name: HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4430
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Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros Autophagy Inhibidores	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Function assay	HEK-Blue cells			Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK-Blue cells assessed as reduction in CpGB-induced NF-kappaB levels after 24 hrs by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.11 μM.	30292896
Antiviral assay	Vero E6 cells		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.67608 μM.	32353859
Function assay	HEK-Blue cells			Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK-Blue cells assessed as reduction in CL264-induced NF-kappaB levels after 24 hrs by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.8 μM.	30292896
Function assay	HEK293 cells			hERG binding assays: Displacement of [3H]-Dofetilide (5 nM final) from hERG membranes obtained from HEK293 cells, Ki = 2.51189 μM.	32353859
Antiviral assay	Vero E6 cells			IC90 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line by measuring infectious viral titer of supernatent from compound-treated Vero E6 cells by Median Tissue Culture Infectious Dose (TCID)50 by the method of Reed and Muench, IC90 = 5.78 μM.	32353859
Antiproliferative assay	BxPC3 cells		72 hrs	Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by SRB method, IC50 = 33 μM.	25699157
qHTS assay	A673 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
qHTS assay	BT-37 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
qHTS assay	SK-N-MC cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
qHTS assay	NB-EBc1 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
qHTS assay	LAN-5 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Antiproliferative assay	A549 cells	25 ug/ml	20 hrs	Antiproliferative activity in human A549 cells at 25 ug/ml up to 20 hrs by xCELLigence RTCA SP based cellular impedance analysis	28570977
Antiproliferative assay	A549 cells	25 ug/ml	60 hrs	Antiproliferative activity in human A549 cells at 25 ug/ml after 60 hrs by xCELLigence RTCA SP based cellular impedance analysis	28570977
Autophagy assay	NCI-H3122 cells	25 to 50 uM	6 hrs	Inhibition of autophagy in human NCI-H3122 cells assessed as increase in punctate LC3 expression at 25 to 50 uM after 6 hrs by fluorescence microscopic analysis	25699157
Apoptosis assay	H460 cells	25 to 75 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in human H460 cells at 25 to 75 uM after 24 hrs by annexin-V staining-based flow cytometry	25699157
Autophagy assay	H460 cells		24 hrs	Inhibition of autophagy in human H460 cells assessed as increase in LC3-2 level at IC50 after 24 hrs by immunoblot analysis	25699157
Antiviral assay	Vero E6 cells		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50 = 4.17 μM.	ChEMBL
Antiviral assay	Vero E6 cells		3 days	IC50 determination at MOI 0.004 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in SARS-CoV-2 infected Vero E6 cells, IC50 = 9.21 μM.	ChEMBL
Antiviral assay	Vero E6 cells		3 days	IC50 determination at MOI 0.01 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in SARS-CoV-2 infected Vero E6 cells, IC50 = 11.17 μM.	ChEMBL
Antiviral assay	Vero E6 cells		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90 = 25.49 μM.	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	433.95	Fórmula	C₁₈H₂₈ClN₃O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	747-36-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 4375			Smiles	CCN(CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCO.OS(=O)(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 87 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TLR9 Autophagy
In vitro	El sulfato de Hydroxychloroquine es un potente inhibidor de la Autophagy. Previene la acidificación lisosomal, interfiriendo así con un paso clave en el proceso autofágico. El tratamiento con HCQ inhibe el crecimiento de las células de carcinoma de células renales (RCC), promueve la apoptosis, inhibe el consumo de oxígeno mitocondrial y aumenta las tasas de glucólisis.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	con proteínas purificadas, la proteína S6 recombinante y la P70S6K activa recombinante se incuban en tampón de quinasa 1x con diversas cantidades de HCQ o RAD001 en presencia (25 μM) o ausencia de ATP durante 30 minutos a 30°C. La S6 total y fosforilada en ser235/236 y ser240/244 se detecta mediante análisis Western utilizando anticuerpos fosfoespecíficos. Tenga en cuenta que la S6 recombinante con etiqueta GST (53 kd) se distingue de la S6 endógena (32 kd) en el Western blot.
In vivo	El tratamiento con Hydroxychloroquine Sulfate reduce el tamaño del infarto en un modelo de rata in vivo de lesión por isquemia-reperfusión (I/R) y el efecto cardioprotector de Hydroxychloroquine es dependiente de ERK1/2. Además, el Hydroxychloroquine Sulfate muestra un efecto protector vascular temprano. El HCQ parece prevenir la aparición de disfunción endotelial (DE) en los animales tratados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19357706/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26134285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26636577/ [4] http://acrabstracts.org/abstract/effects-of-in-vivo-treatment-with-hydroxychloroquine-on-endothelial-function-in-a-murine-model-of-systemic-lupus-erythematosus/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24342772/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	NOX2 / β-actin p-NF-κB / β-actin NLRP3 / β-actin p62 / LC3-I / LC3-II / GAPDH	32260307
IHC	HE staining of spleen tissue	29456648
Immunofluorescence	ZO-1	32260307

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06408298	Not yet recruiting	Resectable Localized Prostate Cancer	Lionel.D.Lewis MD\|Dartmouth Cancer Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	June 2024	Early Phase 1
NCT05841758	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	Hospices Civils de Lyon	April 1 2024	Phase 4
NCT04731051	Withdrawn	2019 Novel Coronavirus	King Hussein Cancer Center\|Amman Pharmaceutical Industries (API)\|Sana Pharmaceutical Industry\|ACDIMA Biocenter	October 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05733897	Recruiting	Nonalcoholic Steatohepatitis	National Taiwan University Hospital\|National Taiwan University	June 10 2022	--
NCT05237843	Unknown status	Recurrent Pregnancy Loss	Ain Shams University	March 1 2022	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Autophagy inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 433.95