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GSK8612 TBK1 inhibidor

Name: GSK8612
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8872
Rating: 5 (25 reviews)

Cat. No.S8872

GSK8612 es un inhibidor altamente potente y selectivo de TBK1 (Tank-binding Kinase-1) con un pKd de 8,0. Dentro de una afinidad 10 veces mayor con respecto a TBK1, no se pudieron identificar dianas secundarias de este compuesto.

GSK8612 TBK1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 520.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros TBK1 Inhibidores	MRT67307

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	520.33	Fórmula	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2361659-62-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)Br)CC(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	12.500mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 6.8(pIC50)
In vitro	En ensayos celulares, esta pequeña molécula inhibe la fosforilación del factor regulador de interferón (IRF)3 inducida por el receptor tipo Toll (TLR)3 en células Ramos y la secreción de interferón tipo I (IFN) en células mononucleares humanas primarias. En células THP1, este compuesto es capaz de inhibir la secreción de interferón beta (IFNβ) en respuesta a dsDNA y cGAMP, el ligando natural de STING. Tiene una menor afinidad por la TBK1 fosforilada. Este químico inhibe la TBK1 recombinante con un pIC50 promedio de 6,8 en un ensayo funcional bioquímico. La selectividad real de este compuesto para TBK1 en las células dependerá del estado de activación de TBK1.
In vivo	Este compuesto está altamente unido a proteínas en la sangre de ratón, rata y humano.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):