| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKK -IN-5 (compuesto 1) es un inhibidor dual de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) y la I B kinase- (IKK /IKK-i) con una IC50 de 1,0 nM y 5,6 nM para TBK1 e IKK , respectivamente. La inhibición de TBK1/IKK mejora la respuesta al bloqueo de PD-1, lo que predice eficazmente la respuesta tumoral in vivo. |
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| S8872 | GSK8612 | GSK8612 es un inhibidor altamente potente y selectivo de TBK1 (Tank-binding Kinase-1) con un pKd de 8,0. Dentro de una afinidad 10 veces mayor con respecto a TBK1, no se pudieron identificar dianas secundarias de este compuesto. |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inhibe IKKε y TBK1 con valores de IC50 de 160 nM y 19 nM a 0,1 mM de ATP in vitro, pero no inhibe IKKα o IKKβ incluso a 10 μM. Este compuesto también es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2 con IC50 de 45 y 38 nM, respectivamente. Puede bloquear la autofagia en las células. |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 es un potente y específico inhibidor de PDK1 con un IC50 de 6 nM, 140 y 1600 veces más selectivo para PDK1 que PKA y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Mientras tanto, en comparación con GSK3β, se observó una selectividad más de 100 veces mayor para PDK1. BX-795 modula la autophagy mediante la inhibición de ULK1. BX-795 también es un potente inhibidor de TBK1 que bloquea tanto TBK1 como IKKε con valores de IC50 de 6 nM y 41 nM, respectivamente. |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 es un potente inhibidor dual de IKKϵ y TBK1 con IC50 de 160 y 19 nM, respectivamente. MRT67307 inhibe potentemente ULK1 y ULK2 y bloquea la autophagy. |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox es un inmunomodulador antialérgico antiinflamatorio y también un inhibidor de las proteínas quinasas TBK1 e IKK-ε. |
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| S8935 | BAY-985 | BAY-985 es un potente y altamente selectivo inhibidor de TBK1/IKKε. Este compuesto muestra alta potencia hacia TBK1 (IC50 = 2 nM, ensayo de ATP bajo; 30 nM, ensayo de ATP alto) e IKKε (IC50 = 2 nM), así como alta potencia en el ensayo mecanístico pIRF3 (IC50 = 74 nM), y un efecto antiproliferativo en células SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM). |
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| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε. |
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