TBK1

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S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKK -IN-5 (compuesto 1) es un inhibidor dual de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) y la I B kinase- (IKK /IKK-i) con una IC50 de 1,0 nM y 5,6 nM para TBK1 e IKK , respectivamente. La inhibición de TBK1/IKK mejora la respuesta al bloqueo de PD-1, lo que predice eficazmente la respuesta tumoral in vivo.
Autophagy, 2025, 1-23.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
S8872 GSK8612 GSK8612 es un inhibidor altamente potente y selectivo de TBK1 (Tank-binding Kinase-1) con un pKd de 8,0. Dentro de una afinidad 10 veces mayor con respecto a TBK1, no se pudieron identificar dianas secundarias de este compuesto.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
Autophagy, 2025, 1-23.
S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inhibe IKKε y TBK1 con valores de IC50 de 160 nM y 19 nM a 0,1 mM de ATP in vitro, pero no inhibe IKKα o IKKβ incluso a 10 μM. Este compuesto también es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2 con IC50 de 45 y 38 nM, respectivamente. Puede bloquear la autofagia en las células.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S1274 BX-795 BX-795 es un potente y específico inhibidor de PDK1 con un IC50 de 6 nM, 140 y 1600 veces más selectivo para PDK1 que PKA y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Mientras tanto, en comparación con GSK3β, se observó una selectividad más de 100 veces mayor para PDK1. BX-795 modula la autophagy mediante la inhibición de ULK1. BX-795 también es un potente inhibidor de TBK1 que bloquea tanto TBK1 como IKKε con valores de IC50 de 6 nM y 41 nM, respectivamente.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
Verified customer review of BX-795
S7948 MRT67307 HCl MRT67307 es un potente inhibidor dual de IKKϵ y TBK1 con IC50 de 160 y 19 nM, respectivamente. MRT67307 inhibe potentemente ULK1 y ULK2 y bloquea la autophagy.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Verified customer review of MRT67307 HCl
S3648 Amlexanox Amlexanox es un inmunomodulador antialérgico antiinflamatorio y también un inhibidor de las proteínas quinasas TBK1 e IKK-ε.
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S8935 BAY-985 BAY-985 es un potente y altamente selectivo inhibidor de TBK1/IKKε. Este compuesto muestra alta potencia hacia TBK1 (IC50 = 2 nM, ensayo de ATP bajo; 30 nM, ensayo de ATP alto) e IKKε (IC50 = 2 nM), así como alta potencia en el ensayo mecanístico pIRF3 (IC50 = 74 nM), y un efecto antiproliferativo en células SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM).
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000