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MRT67307 HCl IκB/IKK inhibidor

Name: MRT67307 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7948
Rating: 5 (19 reviews)

Cat. No.S7948

MRT67307 es un potente inhibidor dual de IKKϵ y TBK1 con IC50 de 160 y 19 nM, respectivamente. MRT67307 inhibe potentemente ULK1 y ULK2 y bloquea la autophagy.

MRT67307 HCl IκB/IKK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 464.6 (free-base)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.80%

99.80

Dianas relacionadas	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros IκB/IKK Inhibidores	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	464.6 (free-base)	Fórmula	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1781882-89-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 19 nM IKKϵ (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	En macrófagos, MRT67307 previene la fosforilación de IRF3 y la producción de IFNβ. En MEFs de tipo salvaje, MRT67307 mejora la fosforilación de p105 estimulada por IL-1 en Ser933 y de RelA tanto en Ser468 como en Ser536, y también mejora la activación de la transcripción génica dependiente de NF-κB estimulada por IL-1. MRT67307 aumenta la producción de IL-10 y suprime la producción de citoquinas proinflamatorias a través de un mecanismo dependiente del coactivador transcripcional (CRTC) 3 regulado por la proteína de unión a elementos de respuesta a cAMP (CREB). Además, MRT67307 inhibe ULK y bloquea la autofagia en células MEF.
Ensayo de quinasa	Ensayos de proteína quinasa
Ensayo de quinasa	Los sustratos y las quinasas se diluyen en 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % de 2-mercaptoetanol, 0,1 mM de EGTA y 10 mM de acetato de magnesio. Las reacciones se inician con [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) a una concentración final de 0,1 mM y se terminan después de 15 min a 30 °C mediante la adición de SDS y EDTA (pH 7,0) a concentraciones finales de 1,0 % (p/v) y 20 mM, respectivamente. Después de calentar durante 5 min a 100 °C y la separación por SDS/PAGE, las proteínas fosforiladas se detectan por autorradiografía.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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