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SC-514 IκB/IKK inhibitor

Cat. No.: S4907

SC-514 (GK 01140) is an orally active, ATP-competitive IKK-2 inhibitor with IC50 of 3-12 μM, blocks NF-κB-dependent gene expression, does not inhibit other IKK isoforms or other serine-threonine and tyrosine kinases.
SC-514 IκB/IKK inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 224.3

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.90%
99.90

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 224.3 Fórmula

C9H8N2OS2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 354812-17-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GK 01140 Smiles C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IKK2
3 μM-12 μM
CDK2/CyclinA
61 μM
AUR2
71 μM
PRAK
75 μM
MSK
123 μM
In vitro
SC-514 inhibits the native IKK complex or recombinant human IKK-1/IKK-2 heterodimer and IKK-2 homodimer similarly. This compound inhibits transcription of NF-κB-dependent IL-6, IL-8, and COX-2 genes in IL-1β-induced rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts (RASFs) with IC50s of 20, 20 and 8 μM. 100 μM of this chemical blocks the phosphorylation and degradation of IκBα and also reduces the level of translocation of p65 into the nucleus in IL-1β-treated RASFs. It does not inhibit the phosphorylation and activation of the IKK complex. This inhibitor induces a delay but not a complete blockade in IκBα phosphorylation and degradation. Treatment with this compound shows a slightly slowed, decreased import of p65 into the nucleus and a faster export of p65 from the nucleus. It inhibits the phosphorylation of either IκBα or p65 similarly.
In vivo
SC-514 is efficacious in an acute model of inflammation, namely LPS-induced serum TNF-α production. This compound (50 mg/kg, i.p.) inhibits TNF-α production in vivo by ~70%.
Referencias