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SC-514 IκB/IKK inhibidor

Name: SC-514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4907
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.S4907

SC-514 (GK 01140) es un inhibidor de IKK-2 oralmente activo y competitivo de ATP con una IC50 de 3-12 μM, que bloquea la expresión génica dependiente de NF-κB y no inhibe otras isoformas de IKK ni otras serina-treonina y tirosina quinasas.

SC-514 IκB/IKK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 224.3

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Control de calidad

Lote: S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.9%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.9

Dianas relacionadas	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros IκB/IKK Inhibidores	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl WS6 Mesalazine (5-ASA)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	224.3	Fórmula	C₉H₈N₂OS₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	354812-17-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GK 01140			Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK 123 μM
In vitro	SC-514 inhibe de manera similar el complejo IKK nativo o el heterodímero IKK-1/IKK-2 humano recombinante y el homodímero IKK-2. Este compuesto inhibe la transcripción de los genes IL-6, IL-8 y COX-2 dependientes de NF-κB en fibroblastos sinoviales derivados de artritis reumatoide (RASF) inducidos por IL-1β con IC50s de 20, 20 y 8 μM. 100 μM de este químico bloquean la fosforilación y degradación de IκBα y también reducen el nivel de translocación de p65 al núcleo en RASF tratados con IL-1β. No inhibe la fosforilación y activación del complejo IKK. Este inhibidor induce un retraso pero no un bloqueo completo en la fosforilación y degradación de IκBα. El tratamiento con este compuesto muestra una importación de p65 al núcleo ligeramente ralentizada y disminuida, y una exportación más rápida de p65 del núcleo. Inhibe la fosforilación de IκBα o p65 de manera similar.
In vivo	SC-514 es eficaz en un modelo agudo de inflamación, a saber, la producción de TNF-α sérico inducida por LPS. Este compuesto (50 mg/kg, i.p.) inhibe la producción de TNF-α in vivo en ~70%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):