Name: Bay 11-7085
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7352
Rating: 5 (47 reviews)

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Control de calidad

Lote: S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros IκB/IKK Inhibidores	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	249.33	Fórmula	C₁₃H₁₅NO₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	196309-76-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Bay 11-7083			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (20.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	IκBα phosphorylation 10 μM
In vitro	BAY 11-7085 inhibe la expresi n inducida por TNF- de las mol culas de adhesi n E-selectina, VCAM-1 e ICAM-1 mediante la inhibici n de NF- B sin citotoxicidad detectable a 10 M en c lulas HUVEC. BAY 11-7085 mejora la inhibici n de la actividad de NFkappaB y disminuye la viabilidad de las c lulas. Adem s, la combinaci n de Bay11-7085 y LY294002 conduce a un efecto apopt tico sin rgico en c lulas PEL.
Ensayo de quinasa	Ensayo de cinasa en gel
Ensayo de quinasa	El ensayo de cinasa en gel para las prote nas que fosforilan I B- se lleva a cabo como se detalla a continuaci n. Los extractos de c lulas enteras se preparan a partir de HUVEC tratadas con TNF (100 unidades/ml) durante 15 min en presencia o ausencia del inhibidor (20 M, pretratamiento durante 1 h) seg n se indique. Las prote nas se separan en un gel de SDS al 10% que contiene 0,5 mg/ml de HIS-I B- . Los geles se lavan dos veces en 20% de propanol, 50 mM Hepes, pH 7,6, durante 30 min y dos veces en tamp n A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-mercaptoetanol) durante 30 min, seguido de una incubaci n de 1 h con tamp n A, 0,05% de Tween 20 y 1 h en tamp n A con 0,05% de Tween 20. El ensayo de cinasa se lleva a cabo durante 1 h a 30 C en presencia de 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -glicerofosfato, 20 mM p-nitrofenil fosfato, 1 mM vanadato de sodio, 2 mM ditiotreitol. El gel se lava con 5% de cido tricloroac tico y 1% de pirofosfato de sodio, se seca y se expone a la pel cula. Un gel separado sin HIS-I B- se ensaya como control.
In vivo	BAY 11-7085 inhibe el aumento de la actividad de NF- B asociado a la meningitis y da como resultado una mejora del estado cl nico de las ratas infectadas y una atenuaci n marcada de las complicaciones del SNC asociadas a la meningitis y la inflamaci n men ngea. BAY 11-7085 aumenta la eficacia de la inhibici n inducida de la diseminaci n intraabdominal y la producci n de ascitis en ratones desnudos at micos que portan c lulas Caov-3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Soporte técnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bay 11-7085 IκB/IKK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 249.33