Bay 11-7085

N.º de catálogoS7352 Lote:S735201

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Datos técnicos

Fórmula

C13H15NO2S
Peso molecular 249.33 Número CAS 196309-76-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (20.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BAY 11-7085 (Bay 11-7083) es un inhibidor irreversible de la fosforilaci n de I B inducida por TNF con una IC50 de 10 M.
Objetivos
IκBα phosphorylation
10 μM
In vitro

BAY 11-7085 inhibe la expresi n inducida por TNF- de las mol culas de adhesi n E-selectina, VCAM-1 e ICAM-1 mediante la inhibici n de NF- B sin citotoxicidad detectable a 10 M en c lulas HUVEC. BAY 11-7085 mejora la inhibici n de la actividad de NFkappaB y disminuye la viabilidad de las c lulas. Adem s, la combinaci n de Bay11-7085 y LY294002 conduce a un efecto apopt tico sin rgico en c lulas PEL.

In vivo

BAY 11-7085 inhibe el aumento de la actividad de NF- B asociado a la meningitis y da como resultado una mejora del estado cl nico de las ratas infectadas y una atenuaci n marcada de las complicaciones del SNC asociadas a la meningitis y la inflamaci n men ngea. BAY 11-7085 aumenta la eficacia de la inhibici n inducida de la diseminaci n intraabdominal y la producci n de ascitis en ratones desnudos at micos que portan c lulas Caov-3.

Características Inhibidor selectivo de la fosforilaci n de I B .

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de cinasa en gel

    El ensayo de cinasa en gel para las prote nas que fosforilan I B- se lleva a cabo como se detalla a continuaci n. Los extractos de c lulas enteras se preparan a partir de HUVEC tratadas con TNF (100 unidades/ml) durante 15 min en presencia o ausencia del inhibidor (20 M, pretratamiento durante 1 h) seg n se indique. Las prote nas se separan en un gel de SDS al 10% que contiene 0,5 mg/ml de HIS-I B- . Los geles se lavan dos veces en 20% de propanol, 50 mM Hepes, pH 7,6, durante 30 min y dos veces en tamp n A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-mercaptoetanol) durante 30 min, seguido de una incubaci n de 1 h con tamp n A, 0,05% de Tween 20 y 1 h en tamp n A con 0,05% de Tween 20. El ensayo de cinasa se lleva a cabo durante 1 h a 30 C en presencia de 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -glicerofosfato, 20 mM p-nitrofenil fosfato, 1 mM vanadato de sodio, 2 mM ditiotreitol. El gel se lava con 5% de cido tricloroac tico y 1% de pirofosfato de sodio, se seca y se expone a la pel cula. Un gel separado sin HIS-I B- se ensaya como control.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HUVEC cells

  • Concentraciones

    ~20 μM

  • Tiempo de incubación

    16 hours

  • Método

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Rat model of pneumococcal meningitis

  • Dosificaciones

    PBS

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Validación de productos por parte del cliente

VSMCs were pretreated with BAY 11-7085 (BAY, 10μmol/L) for 1h and further treated with or without 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β for 30min. A, Cytoplasmic extracts (Cy) were obtained and the phosphorylated IκBα, IκBα and HDCA3 protein levels were measured by western blot analysis. B, nuclear extracts (Nu) were obtained and the nuclear p50, p65 and HDAC3 protein levels were measured by western blot analysis. Data are expressed as means ± SD (n=3). *P< 0.05 versus the control with no treatment; #P< 0.05 versus 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β treatment alone.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79 ]

A549 cells were pre-treated with Bay 11e7085 or LY2409881 for 2 h, followed by transfection with Angptl2 siRNA (si-2) and/or pGMNF-kB-GFP for 48 h. Then, all cells were incubated with PQ for an additional 24 h. RT-qPCR analysis of (D) IL-1b, TNF-a and IL-6 in cells.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

A) Histograms represent mean±SEM of ET-1 mRNA expression. CLL cells treated with BAY 11- 7085 10 μM show less ET-1 level in comparison with controls (indicated as 100%) (*p≤0.05, n=5, Wilcoxon test). B) Histograms represent MFIR relative to ET-1 protein measured by flow cytometry in CLL samples treated or not (control) with BAY 11-7085 10μM (*p≤0.05, n=8, Wilcoxon test). In the right panel, the flow-cytometry peaks represent the FITC fluorescence intensity relative to ET-1 protein or isotype, measured in a representative CLL sample, in presence or not of BAY 11-7085 10 μM: the NF-kB inhibitor strongly reduces ET-1 MFI in comparison to control whereas the MFI of isotype remains mostly unchanged. C) ET-1 immunofluorescence of a representative CLL sample confirms a lower intensity of ET-1 protein in presence of BAY 11-7085 10 μM, if compared to control. ET-1 protein is stained in green colour whereas cell nuclei are in blue colour.

Datos de [ , , Leuk Res, 2017, 54:17-24 ]

Sellecks Bay 11-7085 Ha sido citado por 47 Publicaciones

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
Long Non-coding RNA NEAT1 , NOD-Like Receptor Family Protein 3 Inflammasome, and Acute Kidney Injury [ J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015] PubMed: 39088708
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
HOXA5-Mediated Stabilization of IκBα Inhibits the NF-κB Pathway and Suppresses Malignant Transformation of Breast Epithelial Cells [ Cancer Res, 2022, 82-20:3802-3814] PubMed: 36166646

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