Name: Mesalazine (5-ASA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1681
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros IκB/IKK Inhibidores	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	153.14	Fórmula	C₇H₇NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	89-57-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (522.39 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (16.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IKK
In vitro	La mesalamina inhibe la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa, implicada en la conversión reversible entre DHP y THP, y por lo tanto puede afectar las acciones locales de DHP y THP en el cerebro. La mesalamina, un aminosalicilato antiinflamatorio, inhibe la transcripción dependiente de NF-kappaB estimulada por IL-1 de manera dosis-dependiente sin prevenir la degradación de IkappaB o la translocación nuclear y la unión al ADN de las proteínas NF-kappaB transcripcionalmente activas, RelA, c-Rel o RelB. Se ha descubierto que la mesalamina inhibe la fosforilación de RelA estimulada por IL-1. La mesalamina aumenta la adhesión celular, que se mide mediante un ensayo de adhesión celular y una medición de la resistencia transcelular. El tratamiento con mesalamina restaura la expresión membranosa de las moléculas de adhesión E-cadherina y β-catenina. La mesalamina o sulfasalazina (2 mM), pero no la sulfapiridina, reduce significativamente la expresión del transcrito TC22 y reduce significativamente la expresión de la proteína TC22 de manera dosis-dependiente y reversible. La mesalamina induce la expresión membranosa de E-cadherina y aumenta la adhesión intercelular. La actividad de la mesalamina modula la glicosilación de E-cadherina y aumenta tanto los niveles de ARNm como de proteínas de GnT-III y su actividad, según lo detectado por una mayor reactividad a la lectina E4. La mesalamina (0.1-1 mM) muestra una inhibición considerable de la quimioluminiscencia de luminol mediada por peroxinitrito de manera dosis-dependiente, lo que sugiere que la mesalamina es capaz de eliminar directamente el peroxinitrito. La mesalamina solo a una concentración más alta (1 mM) inhibe el aducto de radical hidroxilo mientras desplaza los espectros de resonancia paramagnética electrónica (EPR).
In vivo	El 5-ASA ejerce potentes efectos antineoplásicos que están mediados a través de PPARγ en un modelo de ratones con criptas aberrantes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05992142	Completed	Ulcerative Colitis	Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW\|Ferring Pharmaceuticals	January 17 2023	Phase 4
NCT04499495	Completed	Ulcerative Colitis	Ferring Pharmaceuticals	October 25 2021	--
NCT05213234	Recruiting	Ulcerative Colitis	Rush University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	July 9 2021	Not Applicable
NCT02277223	Withdrawn	Ulcerative Colitis	Schneider Children''s Medical Center Israel	March 1 2020	Phase 3
NCT03415711	Terminated	Ulcerative Colitis	VSL Pharmaceuticals\|Actial Farmaceutica S.r.l.	April 28 2017	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Mesalazine (5-ASA) IκB/IKK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 153.14