Mesalazine (5-ASA)

N.º de catálogoS1681 Lote:S168104

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Datos técnicos

Fórmula

C7H7NO3

Peso molecular 153.14 Número CAS 89-57-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (202.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

2.500mg/ml (16.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mesalazine (5-ASA) es un inhibidor específico de la actividad IKK inducida por TNFα, utilizado para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal.
Objetivos
IKK
In vitro

La mesalamina inhibe la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa, implicada en la conversión reversible entre DHP y THP, y por lo tanto puede afectar las acciones locales de DHP y THP en el cerebro. La mesalamina, un aminosalicilato antiinflamatorio, inhibe la transcripción dependiente de NF-kappaB estimulada por IL-1 de manera dosis-dependiente sin prevenir la degradación de IkappaB o la translocación nuclear y la unión al ADN de las proteínas NF-kappaB transcripcionalmente activas, RelA, c-Rel o RelB. Se ha descubierto que la mesalamina inhibe la fosforilación de RelA estimulada por IL-1.

La mesalamina aumenta la adhesión celular, que se mide mediante un ensayo de adhesión celular y una medición de la resistencia transcelular. El tratamiento con mesalamina restaura la expresión membranosa de las moléculas de adhesión E-cadherina y β-catenina.

La mesalamina o sulfasalazina (2 mM), pero no la sulfapiridina, reduce significativamente la expresión del transcrito TC22 y reduce significativamente la expresión de la proteína TC22 de manera dosis-dependiente y reversible.

La mesalamina induce la expresión membranosa de E-cadherina y aumenta la adhesión intercelular. La actividad de la mesalamina modula la glicosilación de E-cadherina y aumenta tanto los niveles de ARNm como de proteínas de GnT-III y su actividad, según lo detectado por una mayor reactividad a la lectina E4.

La mesalamina (0.1-1 mM) muestra una inhibición considerable de la quimioluminiscencia de luminol mediada por peroxinitrito de manera dosis-dependiente, lo que sugiere que la mesalamina es capaz de eliminar directamente el peroxinitrito. La mesalamina solo a una concentración más alta (1 mM) inhibe el aducto de radical hidroxilo mientras desplaza los espectros de resonancia paramagnética electrónica (EPR).

In vivo

El 5-ASA ejerce potentes efectos antineoplásicos que están mediados a través de PPARγ en un modelo de ratones con criptas aberrantes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]

  • Líneas celulares

    BVECs

  • Concentraciones

    1 mM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of drug for an hour.

Estudio en animales:

[7]

  • Modelos animales

    A/JOlaHsd mic

  • Dosificaciones

    200 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Sellecks Mesalazine (5-ASA) Ha sido citado por 6 Publicaciones

S1PR1-biased activation drives the resolution of endothelial dysfunction-associated inflammatory diseases by maintaining endothelial integrity [ Nat Commun, 2025, 16(1):1826] PubMed: 39979282
Polygonum hydropiper L. ethanol extract attenuates ferroptosis and ulcerative colitis by modulating glutathione metabolism through inhibition of KEAP1-Nrf2 interaction [ Phytomedicine, 2025, 146:157096] PubMed: 40743903
Neohesperidin protects against colitis-associated colorectal cancer in mice via suppression of the NF-κB/p65 and MAPK pathways [ J Nutr Biochem, 2024, 136:109804] PubMed: 39547268
Alleviating effect of Nexrutine on mucosal inflammation in mice with ulcerative colitis: Involvement of the RELA suppression [ Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147] PubMed: 38270298
Effect of Lactobacillus johnsonii Strain SQ0048 on the TLRs-MyD88/NF-κB Signaling Pathway in Bovine Vaginal Epithelial Cells [ Front Vet Sci, 2021, 8:670949] PubMed: 34447797
The NF-κB inhibitor, SC75741, is a novel antiviral against emerging tick-borne bandaviruses [ Antiviral Res, 2020, 185:104993] PubMed: 33296695

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