SC-514

N.º de catálogoS4907 Lote:S490701

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Datos técnicos

Fórmula

C₉H₈N₂OS₂

Peso molecular

224.3

Número CAS

354812-17-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (200.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SC-514 (GK 01140) es un inhibidor de IKK-2 oralmente activo y competitivo de ATP con una IC50 de 3-12 μM, que bloquea la expresión génica dependiente de NF-κB y no inhibe otras isoformas de IKK ni otras serina-treonina y tirosina quinasas.

Objetivos

IKK2	CDK2/CyclinA	AUR2	PRAK	MSK
3 μM-12 μM	61 μM	71 μM	75 μM	123 μM

In vitro

SC-514 inhibits the native IKK complex or recombinant human IKK-1/IKK-2 heterodimer and IKK-2 homodimer similarly. This compound inhibits transcription of NF-κB-dependent IL-6, IL-8, and COX-2 genes in IL-1β-induced rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts (RASFs) with IC50s of 20, 20 and 8 μM. 100 μM of this chemical blocks the phosphorylation and degradation of IκBα and also reduces the level of translocation of p65 into the nucleus in IL-1β-treated RASFs. It does not inhibit the phosphorylation and activation of the IKK complex. This inhibitor induces a delay but not a complete blockade in IκBα phosphorylation and degradation. Treatment with this compound shows a slightly slowed, decreased import of p65 into the nucleus and a faster export of p65 from the nucleus. It inhibits the phosphorylation of either IκBα or p65 similarly.

In vivo

SC-514 is efficacious in an acute model of inflammation, namely LPS-induced serum TNF-α production. This compound (50 mg/kg, i.p.) inhibits TNF-α production in vivo by ~70%.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Selleck's SC-514 Ha sido citado por 19 Publicaciones

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909]	PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000]	PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y]	PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512]	PubMed: 34804040
Polycomb Repressive Complex 2 Regulates Genes Necessary for Intestinal Microfold Cell (M Cell) Development [ Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2021, 873-889]	PubMed: 34058415
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171]	PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249]	PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192]	PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089]	PubMed: 32312847
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019 Nov 26, 694]	PubMed: 31779275

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