MRT67307 HCl

N.º de catálogoS7948 Lote:S794801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl

Peso molecular

464.6 (free-base)

Número CAS

1781882-89-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL

Water

92 mg/mL

Ethanol

92 mg/mL

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MRT67307 es un potente inhibidor dual de IKKϵ y TBK1 con IC50 de 160 y 19 nM, respectivamente. MRT67307 inhibe potentemente ULK1 y ULK2 y bloquea la autophagy.

Objetivos

TBK1 (Cell-free assay)	IKKϵ (Cell-free assay)
19 nM	160 nM

In vitro

En macrófagos, MRT67307 previene la fosforilación de IRF3 y la producción de IFNβ. En MEFs de tipo salvaje, MRT67307 mejora la fosforilación de p105 estimulada por IL-1 en Ser933 y de RelA tanto en Ser468 como en Ser536, y también mejora la activación de la transcripción génica dependiente de NF-κB estimulada por IL-1. MRT67307 aumenta la producción de IL-10 y suprime la producción de citoquinas proinflamatorias a través de un mecanismo dependiente del coactivador transcripcional (CRTC) 3 regulado por la proteína de unión a elementos de respuesta a cAMP (CREB). Además, MRT67307 inhibe ULK y bloquea la autofagia en células MEF.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos de proteína quinasa Los sustratos y las quinasas se diluyen en 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % de 2-mercaptoetanol, 0,1 mM de EGTA y 10 mM de acetato de magnesio. Las reacciones se inician con [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) a una concentración final de 0,1 mM y se terminan después de 15 min a 30 °C mediante la adición de SDS y EDTA (pH 7,0) a concentraciones finales de 1,0 % (p/v) y 20 mM, respectivamente. Después de calentar durante 5 min a 100 °C y la separación por SDS/PAGE, las proteínas fosforiladas se detectan por autorradiografía.
Ensayo celular:^[3]	Líneas celulares MEFs and 293T cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 1 h Método MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayos de proteína quinasa
Los sustratos y las quinasas se diluyen en 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % de 2-mercaptoetanol, 0,1 mM de EGTA y 10 mM de acetato de magnesio. Las reacciones se inician con [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) a una concentración final de 0,1 mM y se terminan después de 15 min a 30 °C mediante la adición de SDS y EDTA (pH 7,0) a concentraciones finales de 1,0 % (p/v) y 20 mM, respectivamente. Después de calentar durante 5 min a 100 °C y la separación por SDS/PAGE, las proteínas fosforiladas se detectan por autorradiografía.

Ensayo celular:^[3]

Líneas celulares
MEFs and 293T cells
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Validación de productos por parte del cliente

: , , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

: Datos de [ , , Mol Med Rep, 2018, 17(2):3085-3091 ]

Sellecks MRT67307 HCl Ha sido citado por 19 Publicaciones

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2]	PubMed: 40204912
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9]	PubMed: 39304793
mRNAs encoding self-DNA reactive cGAS enhance the immunogenicity of lipid nanoparticle vaccines [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23]	PubMed: 37937842
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112]	PubMed: 37243198
Thymosin α-1 Reverses M2 Polarization of Tumor-Associated Macrophages during Efferocytosis [ Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002]	PubMed: 35364609
Revisiting the Mongolian Gerbil Model for Hepatitis E Virus by Reverse Genetics [ Microbiol Spectr, 2022, e0219321]	PubMed: 35230152
Human TBK1 deficiency leads to autoinflammation driven by TNF-induced cell death [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00885-0]	PubMed: 34363755
Type I Interferon Regulates a Coordinated Gene Network to Enhance Cytotoxic T Cell-Mediated Tumor Killing. [ Cancer Discov, 2020, 10(3):382-393]	PubMed: 31974171
Deubiquitinase USP35 restrains STING-mediated interferon signaling in ovarian cancer [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-0588-y]	PubMed: 32678307
HSV-1 and Zika Virus but Not SARS-CoV-2 Replicate in the Human Cornea and Are Restricted by Corneal Type III Interferon [ Cell Rep, 2020, 33(5):108339]	PubMed: 33147451

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