solo para uso en investigación

Galanthamine AChR inhibidor

Name: Galanthamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3866
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3866

Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) es un alcaloide de fenantreno y un inhibidor reversible y competitivo de la acetilcolinesterasa con una IC50 de 0,35 μM, que exhibe una selectividad 50 veces mayor contra la butirilcolinesterasa. Se estudia como tratamiento para la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos del sistema nervioso central.

Galanthamine AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 287.35

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	287.35	Fórmula	C₁₇H₂₁NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	357-70-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 40 mg/mL (139.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.4mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.2mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AChE (Cell-free assay) 0.35 μM
In vitro	Galantamine muestra propiedades inhibidoras reversibles y competitivas de la acetilcolinesterasa y propiedades moduladoras del receptor colinérgico nicotínico AChR. Galantamine redujo la liberación de especies reactivas de oxígeno (hasta un 50 %) y previno la pérdida de actividad mitocondrial. El tratamiento con Galantamine resultó en una inhibición significativa de la generación de nitrito inducida por H2O2. Galantamine también inhibió la actividad de la AChE (28–88 %) de manera dependiente de la concentración en células H2O2–SK-N-SH después de 24 h. Este fármaco, que facilita la neurotransmisión colinérgica, también es neuroprotector al reducir el daño oxidativo.
In vivo	Generalmente, la absorción oral fue rápida, con niveles plasmáticos máximos alcanzados en 2 horas en todas las especies. La biodisponibilidad oral absoluta de una dosis por sonda fue alta en ratas (77 %) y perros (78 %). En ratones y ratas, la biodisponibilidad de la galantamina administrada a través de la comida fue menor que la de la galantamina administrada por sonda. La semivida de eliminación de la galantamina fue relativamente larga en ratas y perros y más corta en ratones y conejos. Después de la administración i.v., los niveles plasmáticos de galantamina disminuyeron bastante rápido en las diversas especies animales probadas con una semivida de eliminación de 1 a 5 h en la rata y de 4 a 7 h en el perro. El volumen de distribución fue de 4 a 5 l/kg en ratas y perros. El aclaramiento plasmático fue más alto en ratas macho, 1,9 l/kg/h, aproximadamente el doble del valor de las ratas hembra y de los perros. Se demostró que existían diferencias sexuales en la farmacocinética de la galantamina en ratas y ratones. Las ratas macho generalmente tenían valores plasmáticos más bajos de galantamina y tasas de exposición más bajas; en ratones, el efecto fue opuesto. En perros, no se pudieron detectar diferencias sexuales en la farmacocinética de la galantamina. En ratones y ratas, la biodisponibilidad de la galantamina administrada a través de la comida fue menor que la de la galantamina administrada por sonda.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422495/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12918214/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18191456/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00299676	Completed	Alzheimer Disease\|Dementia\|Galantamine	Janssen-Cilag Pty Ltd	May 2005	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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