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Benzethonium Chloride AChR inhibidor

Name: Benzethonium Chloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4162
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S4162

El Benzethonium Chloride es un potente inhibidor de los nAChRs; inhibe los α4β2 nAChRs y los α7 nAChRs con una IC50 de 49 nM y 122 nM, respectivamente.

Benzethonium Chloride AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 448.08

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Control de calidad

Lote: S416201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false Pureza: 99.18%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.18

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	448.08	Fórmula	C₂₇H₄₂NO₂.Cl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	121-54-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 90 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%peg300 2 2%tween 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	α4β2 nAChRs 49 nM α7 nAChRs 122 nM
In vitro	El Benzethonium Chloride inhibe los α7 nAChRs de forma mixta competitiva y no competitiva, pero no hay dependencia de voltaje o de uso de la respuesta en ninguno de los subtipos. El Benzethonium Chloride inhibe la Neuronal Signaling muscarínica con una IC50 calculada de 15 μM y un coeficiente de Hill de 0,6. El Benzethonium (5 μM) aumenta significativamente la concentración citosólica de Ca(2+), disminuye la dispersión frontal y desencadena la unión de anexina V, afectando a aproximadamente el 30% de los eritrocitos. El Benzethonium (5 μM) mejora significativamente el efecto del agotamiento de la glucosa en la concentración citosólica de Ca(2+) y la unión de anexina V, pero atenúa significativamente el efecto del agotamiento de la glucosa en la dispersión frontal. El Benzethonium (5 μM) mejora significativamente la formación de ácido láctico pero no la abundancia de ceramida. El Benzethonium Chloride reduce la viabilidad celular con una IC50 de 3,8 μM en FaDu, 42,2 μM en NIH 3T3, 5,3 μM en C666-1 y 17,0 μM en GM05757. El Benzethonium Chloride (9 μM) induce apoptosis y activa las caspasas después de 12 horas en células FaDu.
In vivo	El Benzethonium Chloride (5 mg/kg) anula la capacidad de formación de tumores de las células FaDu, retrasa el crecimiento de tumores de xenoinjerto y se combina de forma aditiva con la radioterapia tumoral local en tumores FaDu establecidos en ratones SCID.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606328/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298350/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9197302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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