Benzethonium Chloride

N.º de catálogoS4162 Lote:S416201

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Datos técnicos

Fórmula

C27H42NO2.Cl

Peso molecular 448.08 Número CAS 121-54-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.85 mM)
Water 90 mg/mL (200.85 mM)
Ethanol 90 mg/mL (200.85 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%peg300 2%tween 56%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.300mg/ml (0.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Benzethonium Chloride es un potente inhibidor de los nAChRs; inhibe los α4β2 nAChRs y los α7 nAChRs con una IC50 de 49 nM y 122 nM, respectivamente.
Objetivos
α4β2 nAChRs α7 nAChRs
49 nM 122 nM
In vitro

El Benzethonium Chloride inhibe los α7 nAChRs de forma mixta competitiva y no competitiva, pero no hay dependencia de voltaje o de uso de la respuesta en ninguno de los subtipos. El Benzethonium Chloride inhibe la Neuronal Signaling muscarínica con una IC50 calculada de 15 μM y un coeficiente de Hill de 0,6. El Benzethonium (5 μM) aumenta significativamente la concentración citosólica de Ca(2+), disminuye la dispersión frontal y desencadena la unión de anexina V, afectando a aproximadamente el 30% de los eritrocitos. El Benzethonium (5 μM) mejora significativamente el efecto del agotamiento de la glucosa en la concentración citosólica de Ca(2+) y la unión de anexina V, pero atenúa significativamente el efecto del agotamiento de la glucosa en la dispersión frontal. El Benzethonium (5 μM) mejora significativamente la formación de ácido láctico pero no la abundancia de ceramida. El Benzethonium Chloride reduce la viabilidad celular con una IC50 de 3,8 μM en FaDu, 42,2 μM en NIH 3T3, 5,3 μM en C666-1 y 17,0 μM en GM05757. El Benzethonium Chloride (9 μM) induce apoptosis y activa las caspasas después de 12 horas en células FaDu.

In vivo

El Benzethonium Chloride (5 mg/kg) anula la capacidad de formación de tumores de las células FaDu, retrasa el crecimiento de tumores de xenoinjerto y se combina de forma aditiva con la radioterapia tumoral local en tumores FaDu establecidos en ratones SCID.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]

  • Líneas celulares

    FaDu, C666-1, NIH 3T3 and GM05757 cell lines

  • Concentraciones

    42.2 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cells are seeded in 96-well plates at 5,000 per well in 100 μL of growth medium and allowed to incubate for 24 hours. Benzethonium chloride is then added, as indicated, in a total volume of 5 μL. After 48 hours, MTS assay is done according to the specifications of the manufacturer, with DMSO (0.1%)–treated cells as negative control.

Estudio en animales:

[5]

  • Modelos animales

    established FaDu tumors in SCID mice.

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    intraperitoneal injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9197302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Sellecks Benzethonium Chloride Ha sido citado por 6 Publicaciones

The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0] PubMed: 37872170
The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6690] PubMed: 37872170
Targeting CD36 determines nicotine derivative NNK-induced lung adenocarcinoma carcinogenesis [ iScience, 2023, 26(8):107477] PubMed: 37599821
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Benzethonium chloride suppresses lung cancer tumorigenesis through inducing p38-mediated cyclin D1 degradation. [ Am J Cancer Res, 2019, 9(11):2397-2412] PubMed: 31815042

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