Home Neuronal Signaling AChR Inhibidor (-)-Huperzine A (HupA)

solo para uso en investigación

(-)-Huperzine A (HupA) AChR Inhibidor

Cat. No.: S2251

La (-)-Huperzina A es un inhibidor potente, altamente específico y reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) con un Ki de 7 nM, que exhibe una selectividad 200 veces mayor por la AChE G4 sobre la AChE G1. También actúa como antagonista del receptor NMDA. Fase 4.
(-)-Huperzine A (HupA) AChR Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 242.32

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.19%
98.19

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 242.32 Fórmula

C15H18N2O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 102518-79-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

5%TFA : 7.54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Greater penetration of the blood-brain barrier, higher oral bioavailability, and longer AChE inhibition relative to tacrine, donepezil, and rivastigmine.
Targets/IC50/Ki
AChE (G4 form)
7 nM(Ki)
In vitro
(-)-Huperzine A is a novel alkaloid isolated from the Chinese herb Huperzia serrata. (-)-Huperzine A preferentially inhibits tetrameric AChE (G4 form). (-)-Huperzine A is more potent than tacrine, physostigmine, galanthamine, and rivastigmine with respect to inhibition of AChE activity, whereas HupA is the least potent BuChE inhibitor among the inhibitors. (-)-Huperzine A possesses the ability to protect cells against hydrogen peroxide, β-amyloid protein, glutamate, ischemia and staurosporine-induced cytotoxicity and apoptosis. These protective effects are related to its ability to attenuate oxidative stress, regulate the expression of apoptotic proteins Bcl-2, Bax, P53, and caspase-3, protect mitochondria, upregulate nerve growth factor and its receptors, and interfere with amyloid precursor protein metabolism.
In vivo
(-)-Huperzine A can ameliorate the learning and memory deficiency in animal models and AD patients. Its potentially beneficial actions include modification of β-amyloid peptide processing, reduction of oxidative stress, neuronal protection against apoptosis, and regulation of the expression and secretion of nerve growth factor (NGF) and NGF signaling. (-)-Huperzine A significantly inhibits AChE activity in the cortex, hippocampus, striatum, medial septum, medulla oblongata, cerebellum, and hypothalamus of rats that are killed 30 min following the administration of (-)-Huperzine A at several dose levels compared with the saline control.
Referencias
  • [4] http://eresources.library.mssm.edu:2060/pubmed/18438924