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(-)-Huperzine A (HupA) AChR inhibidor

Name: (-)-Huperzine A (HupA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2251
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2251

La (-)-Huperzina A es un inhibidor potente, altamente específico y reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) con un K_i de 7 nM, que exhibe una selectividad 200 veces mayor por la AChE G4 sobre la AChE G1. También actúa como antagonista del receptor NMDA. Fase 4.

(-)-Huperzine A (HupA) AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 242.32

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Control de calidad

Lote: S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.19%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.19

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	242.32	Fórmula	C₁₅H₁₈N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	102518-79-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

5%TFA : 7.54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (123.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Greater penetration of the blood-brain barrier, higher oral bioavailability, and longer AChE inhibition relative to tacrine, donepezil, and rivastigmine.
Targets/IC₅₀/Ki	AChE (G4 form) 7 nM(Ki)
In vitro	La (-)-Huperzine A es un nuevo alcaloide aislado de la hierba china Huperzia serrata. La (-)-Huperzine A inhibe preferentemente la AChE tetramérica (forma G4). La (-)-Huperzine A es más potente que la tacrina, la fisostigmina, la galantamina y la rivastigmina con respecto a la inhibición de la actividad de la AChE, mientras que la HupA es el inhibidor de la BuChE menos potente entre los inhibidores. La (-)-Huperzine A posee la capacidad de proteger las células contra el peróxido de hidrógeno, la proteína β-amiloide, el glutamato, la isquemia y la citotoxicidad y apoptosis inducidas por estaurosporina. Estos efectos protectores están relacionados con su capacidad para atenuar el estrés oxidativo, regular la expresión de las proteínas apoptóticas Bcl-2, Bax, P53 y caspasa-3, proteger las mitocondrias, regular al alza el factor de crecimiento nervioso y sus receptores, e interferir con el metabolismo de la proteína precursora amiloide.
In vivo	La (-)-Huperzine A puede mejorar la deficiencia de aprendizaje y memoria en modelos animales y pacientes con EA. Sus acciones potencialmente beneficiosas incluyen la modificación del procesamiento del péptido β-amiloide, la reducción del estrés oxidativo, la protección neuronal contra la apoptosis y la regulación de la expresión y secreción del factor de crecimiento nervioso (NGF) y la señalización del NGF. La (-)-Huperzine A inhibe significativamente la actividad de la AChE en la corteza, el hipocampo, el cuerpo estriado, el septum medial, el bulbo raquídeo, el cerebelo y el hipotálamo de ratas sacrificadas 30 minutos después de la administración de (-)-Huperzine A en varios niveles de dosis en comparación con el control salino.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445575/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17056129/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16364207/ [4] http://eresources.library.mssm.edu:2060/pubmed/18438924

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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