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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
30.000mg/ml
(123.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
La (-)-Huperzina A es un inhibidor potente, altamente específico y reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) con un Ki de 7 nM, que exhibe una selectividad 200 veces mayor por la AChE G4 sobre la AChE G1. También actúa como antagonista del receptor NMDA. Fase 4.
Objetivos
AChE (G4 form)
7 nM(Ki)
In vitro
La (-)-Huperzine A es un nuevo alcaloide aislado de la hierba china Huperzia serrata. La (-)-Huperzine A inhibe preferentemente la AChE tetramérica (forma G4). La (-)-Huperzine A es más potente que la tacrina, la fisostigmina, la galantamina y la rivastigmina con respecto a la inhibición de la actividad de la AChE, mientras que la HupA es el inhibidor de la BuChE menos potente entre los inhibidores. La (-)-Huperzine A posee la capacidad de proteger las células contra el peróxido de hidrógeno, la proteína β-amiloide, el glutamato, la isquemia y la citotoxicidad y apoptosis inducidas por estaurosporina. Estos efectos protectores están relacionados con su capacidad para atenuar el estrés oxidativo, regular la expresión de las proteínas apoptóticas Bcl-2, Bax, P53 y caspasa-3, proteger las mitocondrias, regular al alza el factor de crecimiento nervioso y sus receptores, e interferir con el metabolismo de la proteína precursora amiloide.
In vivo
La (-)-Huperzine A puede mejorar la deficiencia de aprendizaje y memoria en modelos animales y pacientes con EA. Sus acciones potencialmente beneficiosas incluyen la modificación del procesamiento del péptido β-amiloide, la reducción del estrés oxidativo, la protección neuronal contra la apoptosis y la regulación de la expresión y secreción del factor de crecimiento nervioso (NGF) y la señalización del NGF. La (-)-Huperzine A inhibe significativamente la actividad de la AChE en la corteza, el hipocampo, el cuerpo estriado, el septum medial, el bulbo raquídeo, el cerebelo y el hipotálamo de ratas sacrificadas 30 minutos después de la administración de (-)-Huperzine A en varios niveles de dosis en comparación con el control salino.
Características
Mayor penetración de la barrera hematoencefálica, mayor biodisponibilidad oral y una inhibición más prolongada de la AChE en comparación con la tacrina, el donepezilo y la rivastigmina.
Sellecks (-)-Huperzine A (HupA) Ha sido citado por 1 Publicación
Donepezil, a drug for Alzheimer's disease, promotes oligodendrocyte generation and remyelination.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4]
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