Galanthamine

N.º de catálogoS3866 Lote:S386602

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Datos técnicos

Fórmula

C17H21NO3
Peso molecular 287.35 Número CAS 357-70-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (139.2 mM)
Water 20 mg/mL (69.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) es un alcaloide de fenantreno y un inhibidor reversible y competitivo de la acetilcolinesterasa con una IC50 de 0,35 μM, que exhibe una selectividad 50 veces mayor contra la butirilcolinesterasa. Se estudia como tratamiento para la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos del sistema nervioso central.
Objetivos
AChE
(Cell-free assay)
0.35 μM
In vitro Galantamine muestra propiedades inhibidoras reversibles y competitivas de la acetilcolinesterasa y propiedades moduladoras del receptor colinérgico nicotínico AChR. Galantamine redujo la liberación de especies reactivas de oxígeno (hasta un 50 %) y previno la pérdida de actividad mitocondrial. El tratamiento con Galantamine resultó en una inhibición significativa de la generación de nitrito inducida por H2O2. Galantamine también inhibió la actividad de la AChE (28–88 %) de manera dependiente de la concentración en células H2O2–SK-N-SH después de 24 h. Este fármaco, que facilita la neurotransmisión colinérgica, también es neuroprotector al reducir el daño oxidativo.
In vivo Generalmente, la absorción oral fue rápida, con niveles plasmáticos máximos alcanzados en 2 horas en todas las especies. La biodisponibilidad oral absoluta de una dosis por sonda fue alta en ratas (77 %) y perros (78 %). En ratones y ratas, la biodisponibilidad de la galantamina administrada a través de la comida fue menor que la de la galantamina administrada por sonda. La semivida de eliminación de la galantamina fue relativamente larga en ratas y perros y más corta en ratones y conejos. Después de la administración i.v., los niveles plasmáticos de galantamina disminuyeron bastante rápido en las diversas especies animales probadas con una semivida de eliminación de 1 a 5 h en la rata y de 4 a 7 h en el perro. El volumen de distribución fue de 4 a 5 l/kg en ratas y perros. El aclaramiento plasmático fue más alto en ratas macho, 1,9 l/kg/h, aproximadamente el doble del valor de las ratas hembra y de los perros. Se demostró que existían diferencias sexuales en la farmacocinética de la galantamina en ratas y ratones. Las ratas macho generalmente tenían valores plasmáticos más bajos de galantamina y tasas de exposición más bajas; en ratones, el efecto fue opuesto. En perros, no se pudieron detectar diferencias sexuales en la farmacocinética de la galantamina. En ratones y ratas, la biodisponibilidad de la galantamina administrada a través de la comida fue menor que la de la galantamina administrada por sonda.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    SK-N-SH cells

  • Concentraciones

    0.1-100 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells are seeded in 96-multiwell dishes at a density of 100,000 cells/ml (100 ml in each well) for cytotoxicity and fluorescence detection or in six-well dishes (1 ml in each well) for measuring NO production and acetylcholinesterase (AChE) activity. Cells are treated with the drugs in serum-free DMEM. Experiments are carried out 24–48 h after cells are seeded. Cells are exposed for 2 h, either to H2O2 (500 μM), or galantamine alone (0.1-100 μM), or to the combination of H2O2 plus galantamine. As no change in AChE activity is seen after 2 h, SK-N-SH cells are also incubated with galantamine for 24 h.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosificaciones

    0, 0.1, 1.0, or 5.0 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12918214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18191456/

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