Galanthamine

N.º de catálogoS3866 Lote:S386603

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₂₁NO₃

Peso molecular

287.35

Número CAS

357-70-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

28 mg/mL (97.44 mM)

Water

14 mg/mL (48.72 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.4mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.2mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) es un alcaloide de fenantreno y un inhibidor reversible y competitivo de la acetilcolinesterasa con una IC50 de 0,35 μM, que exhibe una selectividad 50 veces mayor contra la butirilcolinesterasa. Se estudia como tratamiento para la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos del sistema nervioso central.

Objetivos

AChE
(Cell-free assay)

0.35 μM

In vitro

Galantamine muestra propiedades inhibidoras reversibles y competitivas de la acetilcolinesterasa y propiedades moduladoras del receptor colinérgico nicotínico AChR. Galantamine redujo la liberación de especies reactivas de oxígeno (hasta un 50 %) y previno la pérdida de actividad mitocondrial. El tratamiento con Galantamine resultó en una inhibición significativa de la generación de nitrito inducida por H2O2. Galantamine también inhibió la actividad de la AChE (28–88 %) de manera dependiente de la concentración en células H2O2–SK-N-SH después de 24 h. Este fármaco, que facilita la neurotransmisión colinérgica, también es neuroprotector al reducir el daño oxidativo.

In vivo

Generalmente, la absorción oral fue rápida, con niveles plasmáticos máximos alcanzados en 2 horas en todas las especies. La biodisponibilidad oral absoluta de una dosis por sonda fue alta en ratas (77 %) y perros (78 %). En ratones y ratas, la biodisponibilidad de la galantamina administrada a través de la comida fue menor que la de la galantamina administrada por sonda. La semivida de eliminación de la galantamina fue relativamente larga en ratas y perros y más corta en ratones y conejos. Después de la administración i.v., los niveles plasmáticos de galantamina disminuyeron bastante rápido en las diversas especies animales probadas con una semivida de eliminación de 1 a 5 h en la rata y de 4 a 7 h en el perro. El volumen de distribución fue de 4 a 5 l/kg en ratas y perros. El aclaramiento plasmático fue más alto en ratas macho, 1,9 l/kg/h, aproximadamente el doble del valor de las ratas hembra y de los perros. Se demostró que existían diferencias sexuales en la farmacocinética de la galantamina en ratas y ratones. Las ratas macho generalmente tenían valores plasmáticos más bajos de galantamina y tasas de exposición más bajas; en ratones, el efecto fue opuesto. En perros, no se pudieron detectar diferencias sexuales en la farmacocinética de la galantamina. En ratones y ratas, la biodisponibilidad de la galantamina administrada a través de la comida fue menor que la de la galantamina administrada por sonda.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares SK-N-SH cells Concentraciones 0.1-100 μM Tiempo de incubación 24 h Método Cells are seeded in 96-multiwell dishes at a density of 100,000 cells/ml (100 ml in each well) for cytotoxicity and fluorescence detection or in six-well dishes (1 ml in each well) for measuring NO production and acetylcholinesterase (AChE) activity. Cells are treated with the drugs in serum-free DMEM. Experiments are carried out 24–48 h after cells are seeded. Cells are exposed for 2 h, either to H2O2 (500 μM), or galantamine alone (0.1-100 μM), or to the combination of H2O2 plus galantamine. As no change in AChE activity is seen after 2 h, SK-N-SH cells are also incubated with galantamine for 24 h.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male Sprague Dawley rats Dosificaciones 0, 0.1, 1.0, or 5.0 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
SK-N-SH cells
Concentraciones
0.1-100 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Cells are seeded in 96-multiwell dishes at a density of 100,000 cells/ml (100 ml in each well) for cytotoxicity and fluorescence detection or in six-well dishes (1 ml in each well) for measuring NO production and acetylcholinesterase (AChE) activity. Cells are treated with the drugs in serum-free DMEM. Experiments are carried out 24–48 h after cells are seeded. Cells are exposed for 2 h, either to H2O2 (500 μM), or galantamine alone (0.1-100 μM), or to the combination of H2O2 plus galantamine. As no change in AChE activity is seen after 2 h, SK-N-SH cells are also incubated with galantamine for 24 h.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male Sprague Dawley rats
Dosificaciones
0, 0.1, 1.0, or 5.0 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422495/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12918214/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18191456/

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