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G150 cGAS Inhibidor

Cat. No.: S8944

G150 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la GMP-AMP sintasa cíclica humana (cGAS) con una IC50 de 10,2 nM.
G150 cGAS Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 391.25

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 391.25 Fórmula

C18H16Cl2N4O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2369751-30-2 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CC2=C1NC3=C2C(=CC(=C3Cl)Cl)C4=CN=C(C=C4)N)C(=O)CO

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

The most potent h-cGAS-specific derivative with 2-amino pyridine (G150) shows inhibitory activity in THP1 cells and primary human macrophages while a complete absence of off-target effect on a diverse range of sensors. This compound also shows no substantial cellular toxicity.
Referencias