G150

N.º de catálogoS8944 Lote:S894401

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Datos técnicos

Fórmula

C18H16Cl2N4O2
Peso molecular 391.25 Número CAS 2369751-30-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción G150 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la GMP-AMP sintasa cíclica humana (cGAS) con una IC50 de 10,2 nM.
Objetivos
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

El derivado h-cGAS-específico más potente con 2-amino piridina (G150) muestra actividad inhibidora en células THP1 y macrófagos humanos primarios, mientras que una ausencia completa de efecto fuera del objetivo en una diversa gama de sensores. Este compuesto tampoco muestra toxicidad celular sustancial.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    THP1 cells, primary macrophage cells

  • Concentraciones

    10 μM and 5 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 105 THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×105 cells per well of a 12-well plate.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31113940/

Sellecks G150 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Polystyrene microplastics induce pulmonary fibrosis by promoting alveolar epithelial cell ferroptosis through cGAS/STING signaling [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 277:116357] PubMed: 38677073
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
A novel TREX1 inhibitor, VB-85680, upregulates cellular interferon responses [ PLoS One, 2024, 19(8):e0305962] PubMed: 39178223
HIV-1-induced type I IFNs promote viral latency in macrophages [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.4MA0422-616R] PubMed: 35588262

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