solo para uso en investigación
Cat. No.S3076
| Dianas relacionadas | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
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| Otros Reverse Transcriptase Inhibidores | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Peso molecular | 191.95 | Fórmula | CNa3O5P |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 63585-09-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Phosphonoformate | Smiles | C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+] | ||
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In vitro |
Water : 19 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
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| In vitro |
Foscarnet Sodium es capaz de penetrar en las células e inhibir la replicación viral al inhibir la síntesis de ADN viral. Este compuesto (300 μM) muestra una inhibición de más del 95% en la actividad de la Reverse Transcriptase del HTLV-III en células H9 infectadas con HTLV-III. Tiene una baja toxicidad celular, pero muestra una inhibición de la proliferación celular a altas concentraciones, que se revierte después de la retirada del fármaco. La incubación de 0,5-1 mM de este químico con células HeLa o fibroblastos pulmonares humanos primarios durante 24-48 horas inhibió el 50% de la síntesis de ADN y/o la proliferación celular. Este compuesto es capaz de unirse al dominio de unión a heparina de FGF2 e inhibe la proliferación celular inducida por FGF2. El tratamiento de células HUVEC con él (25 μM) durante 48 horas redujo la proliferación celular inducida por FGF2 en un 20%. Este químico (0,5-1 mM) redujo la tasa de proliferación a las 24 horas de la célula CAL-62, una línea celular de carcinoma anaplásico de tiroides humano que expresa FGF2, a casi el 80%.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayos de Reverse Transcriptase
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Los ensayos de Reverse Transcriptase se realizan en una mezcla de reacción (50 μL) que contiene 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM de cloruro de potasio, 0,01% de Triton X-100 o NP40, 10 μg/ml de (dT)15.(A)n como cebador molde y trifosfato de desoxitimidina [3H]. La mezcla de reacción se incuba durante 1 hora a 37 °C y se detiene mediante la adición de 50 μg de ARNt de levadura y 2 mL de una solución al 10% de ácido tricloroacético que contiene 1 mM de pirofosfato de sodio. Las muestras se filtran en filtros (0,45 μm), se lavan primero con solución de TCA al 5% durante 5 veces y luego con 2 ml de etanol al 70%. Los filtros se secan, se añade líquido de centelleo y la radioactividad se cuenta en un contador.
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| In vivo |
Foscarnet Sodium muestra un efecto terapéutico eficiente en animales con enfermedades virales, como infección cutánea, queratitis herpética, infección genital o infección sistémica e intracerebral. Por ejemplo, este compuesto (100 mM) aplicado 48 h después de la inoculación con dos aplicaciones diarias de 30 μL durante 4 días, muestra una reducción de más del 70% en la puntuación acumulativa después de la inoculación con la cepa C42 de HSV-1. Este químico (20 mg/kg) administrado como aerosol a ratones infectados con CMV murino causó una reducción del 60% en los títulos pulmonares.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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