solo para uso en investigación

Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase inhibidor

Cat. No.S3076

Foscarnet Sodium (Fosfonoformiato) inhibe las ARN polimerasas virales, la Reverse Transcriptase y las ADN polimerasas a través de una inhibición no competitiva con dNTPs.
Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 191.95

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.33%
99.33

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 191.95 Fórmula

CNa3O5P

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 63585-09-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Phosphonoformate Smiles C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 19 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
In vitro
Foscarnet Sodium es capaz de penetrar en las células e inhibir la replicación viral al inhibir la síntesis de ADN viral. Este compuesto (300 μM) muestra una inhibición de más del 95% en la actividad de la Reverse Transcriptase del HTLV-III en células H9 infectadas con HTLV-III. Tiene una baja toxicidad celular, pero muestra una inhibición de la proliferación celular a altas concentraciones, que se revierte después de la retirada del fármaco. La incubación de 0,5-1 mM de este químico con células HeLa o fibroblastos pulmonares humanos primarios durante 24-48 horas inhibió el 50% de la síntesis de ADN y/o la proliferación celular. Este compuesto es capaz de unirse al dominio de unión a heparina de FGF2 e inhibe la proliferación celular inducida por FGF2. El tratamiento de células HUVEC con él (25 μM) durante 48 horas redujo la proliferación celular inducida por FGF2 en un 20%. Este químico (0,5-1 mM) redujo la tasa de proliferación a las 24 horas de la célula CAL-62, una línea celular de carcinoma anaplásico de tiroides humano que expresa FGF2, a casi el 80%.
Ensayo de quinasa
Ensayos de Reverse Transcriptase
Los ensayos de Reverse Transcriptase se realizan en una mezcla de reacción (50 μL) que contiene 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM de cloruro de potasio, 0,01% de Triton X-100 o NP40, 10 μg/ml de (dT)15.(A)n como cebador molde y trifosfato de desoxitimidina [3H]. La mezcla de reacción se incuba durante 1 hora a 37 °C y se detiene mediante la adición de 50 μg de ARNt de levadura y 2 mL de una solución al 10% de ácido tricloroacético que contiene 1 mM de pirofosfato de sodio. Las muestras se filtran en filtros (0,45 μm), se lavan primero con solución de TCA al 5% durante 5 veces y luego con 2 ml de etanol al 70%. Los filtros se secan, se añade líquido de centelleo y la radioactividad se cuenta en un contador.
In vivo
Foscarnet Sodium muestra un efecto terapéutico eficiente en animales con enfermedades virales, como infección cutánea, queratitis herpética, infección genital o infección sistémica e intracerebral. Por ejemplo, este compuesto (100 mM) aplicado 48 h después de la inoculación con dos aplicaciones diarias de 30 μL durante 4 días, muestra una reducción de más del 70% en la puntuación acumulativa después de la inoculación con la cepa C42 de HSV-1. Este químico (20 mg/kg) administrado como aerosol a ratones infectados con CMV murino causó una reducción del 60% en los títulos pulmonares.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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