solo para uso en investigación

Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase inhibidor

Name: Dapivirine (TMC120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2914
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S2914

Dapivirine (TMC120) es un inhibidor no nucleósido de la HIV reverse transcriptase con una IC50 de 24 nM. Inhibe un amplio panel de aislados de HIV-1 de diferentes clases, incluyendo una amplia gama de aislados resistentes a NNRTI. Fase 3.

Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 329.4

Saltar a

Control de calidad

Lote: S291401 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 100%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

100

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Otros Reverse Transcriptase Inhibidores	Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	329.4	Fórmula	C₂₀H₁₉N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	244767-67-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (103.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.700mg/ml (5.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.240mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV reverse transcriptase 24 nM
In vitro	Dapivirine (TMC120) previene la formación de sincitios inducida por el VIH en el rango nanomolar y muestra una baja actividad citostática. Aparentemente, bloquea la infección por VIH-1 en cultivos primarios a una concentración de 10 nM, pero los cultivos secundarios revelan que se necesita una concentración de 100 nM para prevenir completamente la integración proviral. Este compuesto es bien tolerado por células epiteliales, células T, macrófagos y explantes de tejido cervical con una CC50 (concentración citotóxica al 50 %) de 10 μM a 20 μM. Inhibe potentemente la infección por cepas de VIH-1 que utilizan tanto X4 como R5 con una IC50 de 1,46 nM en ensayos basados en células. La dapivirina inhibe potentemente la infección por HIV-1BaL del tejido explantado ectocervical humano de forma dosis-dependiente, evaluado por la reducción tanto de la liberación de p24 como del contenido de provirus en los explantes cultivados. Inhibe la transmisión del virus a las células T permisivas de forma dosis-dependiente, con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto da como resultado una inhibición significativa de la infección por VIH cuando los explantes son desafiados con el virus inmediatamente con una IC90 de 100 nM. También es capaz de inhibir la diseminación viral por células migratorias.
In vivo	El gel que contiene Dapivirine (TMC120) a nivel vaginal inhibe la infección por VIH asociada a células en ratones. Más usuarios de gel de placebo (7 de 12) que de este compuesto (3 de 24) tuvieron resultados positivos en los hisopados vaginales, siendo los glóbulos blancos el hallazgo más común. Produce una Cmax de 715 pg/mL, un AUC de 15 ng×h/mL y una T1/2 de 89,87 horas en plasma después de 14 días post-dosis. Las concentraciones medias de este compuesto (0,05%) en los fluidos vaginales recolectados en el introito, la parte media de la vagina y el cuello uterino están en el rango de 62-265 μg/g el día 1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05416021	Active not recruiting	HIV Infections	International Partnership for Microbicides Inc.	August 1 2022	Phase 1
NCT03593655	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 14 2019	Phase 2
NCT03393468	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 10 2018	Phase 1
NCT03239483	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	October 26 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):