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Fangchinoline Reverse Transcriptase inhibidor

Name: Fangchinoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3606
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3606

Fangchinoline, un alcaloide bisbencilisoquinolínico, es un novedoso inhibidor del VIH-1 con actividades analgésicas, hipotensoras y antibióticas.

Fangchinoline Reverse Transcriptase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 608.72

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

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Otros Reverse Transcriptase Inhibidores	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	608.72	Fórmula	C₃₇H₄₀N₂O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	33889-68-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (164.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1
In vitro	Fangchinoline (FCL) exhibe actividad antiviral contra las cepas de laboratorio del HIV-1 NL4-3, LAI y BaL en células MT-4 y PM1 con una concentración efectiva al 50% que oscila entre 0,8 y 1,7 µM. El compuesto se dirige a un evento tardío en el ciclo de infección. Inhibe la replicación del HIV-1 interfiriendo con el procesamiento proteolítico de gp160. Este compuesto inhibe la fusión de autofagosomas-lisosomas, disminuye las actividades de la catepsina B y la catepsina D y afecta la acidificación celular. También aumenta la translocación nuclear del factor de transcripción EB (TFEB), un regulador maestro de genes autofágicos y lisosomales, y las expresiones de ARNm de genes diana de TFEB, como SQSTM1, MAP1LC3B y UVRAG. La supresión de TFEB mediante ARN de interferencia pequeño disminuye la expresión de LC3-II inducida por FCL y la formación de puntos de GFP-LC3. Este químico suprime eficazmente la proliferación e invasión de líneas celulares SGC7901, pero no de líneas celulares MKN45, al inhibir la expresión de PI3K y su vía descendente. Se dirige a PI3K en células tumorales que expresan PI3K abundantemente e inhibe el crecimiento y la capacidad invasiva de las células tumorales. También es un antagonista de calcio no específico.
In vivo	Fangchinoline atenúa la antinocicepción inducida por morfina (SC) de manera dosis-dependiente con un efecto significativo a dosis de 30 y 60 mg/kg de peso corporal (IP) en la prueba de la cola en agua caliente (tail-flick test) pero no en las pruebas de pellizco de la cola (tail-pinch tests), realizadas en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22720080/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/ra/c7ra02738a#!divAbstract [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25872479/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15830839/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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