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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Fangchinoline, un alcaloide bisbencilisoquinolínico, es un novedoso inhibidor del VIH-1 con actividades analgésicas, hipotensoras y antibióticas.
Objetivos
HIV-1
In vitro
Fangchinoline (FCL) exhibe actividad antiviral contra las cepas de laboratorio del HIV-1 NL4-3, LAI y BaL en células MT-4 y PM1 con una concentración efectiva al 50% que oscila entre 0,8 y 1,7 µM. El compuesto se dirige a un evento tardío en el ciclo de infección. Inhibe la replicación del HIV-1 interfiriendo con el procesamiento proteolítico de gp160. Este compuesto inhibe la fusión de autofagosomas-lisosomas, disminuye las actividades de la catepsina B y la catepsina D y afecta la acidificación celular. También aumenta la translocación nuclear del factor de transcripción EB (TFEB), un regulador maestro de genes autofágicos y lisosomales, y las expresiones de ARNm de genes diana de TFEB, como SQSTM1, MAP1LC3B y UVRAG. La supresión de TFEB mediante ARN de interferencia pequeño disminuye la expresión de LC3-II inducida por FCL y la formación de puntos de GFP-LC3. Este químico suprime eficazmente la proliferación e invasión de líneas celulares SGC7901, pero no de líneas celulares MKN45, al inhibir la expresión de PI3K y su vía descendente. Se dirige a PI3K en células tumorales que expresan PI3K abundantemente e inhibe el crecimiento y la capacidad invasiva de las células tumorales. También es un antagonista de calcio no específico.
In vivo
Fangchinoline atenúa la antinocicepción inducida por morfina (SC) de manera dosis-dependiente con un efecto significativo a dosis de 30 y 60 mg/kg de peso corporal (IP) en la prueba de la cola en agua caliente (tail-flick test) pero no en las pruebas de pellizco de la cola (tail-pinch tests), realizadas en ratones.
MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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