Name: Lersivirine (UK-453061)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8055
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.50%

99.50

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Otros Reverse Transcriptase Inhibidores	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	310.35	Fórmula	C₁₇H₁₈N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	473921-12-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=NN1CCO)CC)OC2=CC(=CC(=C2)C#N)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.550mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.550mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NNRT
In vitro	Lersivirine (UK-453061) se une a la Reverse Transcriptase (RT) de VIH-1 wt con un K_d de 624 nM. Es un inhibidor muy débil de la ADN polimerasa beta humana, con una IC50 media geométrica extrapolada de aproximadamente 20 mM, lo que resulta en un índice de selectividad predicho de 166.000. Este compuesto es capaz de inhibir la replicación del virus VIH-1 en células MT-2 infectadas con wt NL4-3, con una EC50 que oscila entre 5 nM y 35 nM frente a un MOI que oscila entre 0,005 y 0,5. Mantiene la actividad contra el 80% de los virus con genotipos que contienen K103N como mutación NNRTI única (frente al 7% para efavirenz), el 57% de los virus con genotipos que contienen Y181C como mutación NNRTI única (43% para efavirenz) y el 46% de los virus con genotipos que contienen G190A como mutación NNRTI única (0% para efavirenz). Lersivirine inhibe la replicación de la cepa Ba-L en PBL, con una EC50 media geométrica igual a 3,38 nM (IC del 95%, 2,26 a 5,05 nM) y una EC90 igual a 9,87 nM (IC del 95%, 6,63 a 14,7 nM), sin citotoxicidad observada hasta 50 μM. Las combinaciones de este con fármacos de la clase NRTI (abacavir, didanosina, emtricitabina, lamivudina, tenofovir y zidovudina) dan como resultado interacciones sinérgicas.
Ensayo de quinasa	Ensayos enzimáticos de RT
Ensayo de quinasa	Las actividades de Lersivirine (UK-453061) y efavirenz contra la RT wt (cepa BH10) se determinan utilizando un ensayo de extensión de cebador que incorpora un cebador/plantilla de ADN/ARN. El ADN del cebador 5'biotinilado es un oligo(dT) de 16 meros, que se hibrida a una plantilla de poli(rA) de aproximadamente 300 bases de longitud. La incorporación de [³H]TTP(dTTP) por Reverse Transcriptase resulta en la extensión del cebador. Durante la reacción, el cebador/plantilla se une a una placa de destello recubierta de estreptavidina (NEN). Los nucleótidos tritiados incorporados pueden entonces estimular el centelleador para producir una señal que se mide utilizando un contador de centelleo. Los compuestos que inhiben la actividad de la ADN polimerasa dependiente de ARN de la RT producen una señal reducida.
In vivo	En ratones, Lersivirine (UK-453061) no es teratogénico.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660667/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19748778/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22447726/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01220232	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer\|ViiV Healthcare	November 2010	Phase 1
NCT01230385	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer\|ViiV Healthcare	October 2010	Phase 1
NCT00925535	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	May 2010	Phase 1
NCT01050751	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	February 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lersivirine (UK-453061) Reverse Transcriptase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 310.35