Dapivirine (TMC120)

N.º de catálogoS2914 Lote:S291401

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Datos técnicos

Fórmula

C20H19N5
Peso molecular 329.4 Número CAS 244767-67-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (103.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.700mg/ml (5.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.240mg/ml (0.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Dapivirine (TMC120) es un inhibidor no nucleósido de la HIV reverse transcriptase con una IC50 de 24 nM. Inhibe un amplio panel de aislados de HIV-1 de diferentes clases, incluyendo una amplia gama de aislados resistentes a NNRTI. Fase 3.
Objetivos
HIV reverse transcriptase
24 nM
In vitro Dapivirine (TMC120) previene la formación de sincitios inducida por el VIH en el rango nanomolar y muestra una baja actividad citostática. Aparentemente, bloquea la infección por VIH-1 en cultivos primarios a una concentración de 10 nM, pero los cultivos secundarios revelan que se necesita una concentración de 100 nM para prevenir completamente la integración proviral. Este compuesto es bien tolerado por células epiteliales, células T, macrófagos y explantes de tejido cervical con una CC50 (concentración citotóxica al 50 %) de 10 μM a 20 μM. Inhibe potentemente la infección por cepas de VIH-1 que utilizan tanto X4 como R5 con una IC50 de 1,46 nM en ensayos basados en células. La dapivirina inhibe potentemente la infección por HIV-1BaL del tejido explantado ectocervical humano de forma dosis-dependiente, evaluado por la reducción tanto de la liberación de p24 como del contenido de provirus en los explantes cultivados. Inhibe la transmisión del virus a las células T permisivas de forma dosis-dependiente, con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto da como resultado una inhibición significativa de la infección por VIH cuando los explantes son desafiados con el virus inmediatamente con una IC90 de 100 nM. También es capaz de inhibir la diseminación viral por células migratorias.
In vivo El gel que contiene Dapivirine (TMC120) a nivel vaginal inhibe la infección por VIH asociada a células en ratones. Más usuarios de gel de placebo (7 de 12) que de este compuesto (3 de 24) tuvieron resultados positivos en los hisopados vaginales, siendo los glóbulos blancos el hallazgo más común. Produce una Cmax de 715 pg/mL, un AUC de 15 ng×h/mL y una T1/2 de 89,87 horas en plasma después de 14 días post-dosis. Las concentraciones medias de este compuesto (0,05%) en los fluidos vaginales recolectados en el introito, la parte media de la vagina y el cuello uterino están en el rango de 62-265 μg/g el día 1.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Sellecks Dapivirine (TMC120) Ha sido citado por 13 Publicaciones

Next-generation 3D printed multipurpose prevention intravaginal ring for prevention of HIV, HSV-2, and unintended pregnancy [ J Control Release, 2024, 376:1209-1224] PubMed: 39500407
Multifaceted impact of HIV inhibitor dapivirine on triple negative breast cancer cells reveals potential entities as targets for novel therapy [ Sci Rep, 2024, 14(1):30103] PubMed: 39627279
Comprehensive Study of Antiretroviral Drug Permeability at the Cervicovaginal Mucosa via an In Vitro Model [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938] PubMed: 36145684
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] PubMed: 33270801
Reciprocal Modulation of Antiretroviral Drug and Steroid Receptor Function In Vitro. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 64(1)] PubMed: 31658973
Combination of G2-S16 dendrimer/dapivirine antiretroviral as a new HIV-1 microbicide. [ Future Med Chem, 2019, 11(23):3005-3013] PubMed: 31710246
Antitumor Activity and Mechanism of a Reverse Transcriptase Inhibitor, Dapivirine, in Glioblastoma. [ J Cancer, 2018, 9(1):117-128] PubMed: 29290776
In Silico and in Vitro Screening for P-Glycoprotein Interaction with Tenofovir, Darunavir, and Dapivirine: An Antiretroviral Drug Combination for Topical Prevention of Colorectal HIV Transmission. [ Mol Pharm, 2017, 14(8):2660-2669] PubMed: 28648081
In Vitro Cross-Resistance Profiles of Rilpivirine, Dapivirine, and MIV-150, Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Microbicides in Clinical Development for the Prevention of HIV-1 Infection. [ Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(7)] PubMed: 28507107

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