Foscarnet Sodium

N.º de catálogoS3076 Lote:S307603

Datos técnicos

Fórmula	CNa₃O₅P
Peso molecular	191.95	Número CAS	63585-09-1
Solubilidad (25°C)*	In vitro	Water	19 mg/mL (98.98 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Foscarnet Sodium (Fosfonoformiato) inhibe las ARN polimerasas virales, la Reverse Transcriptase y las ADN polimerasas a través de una inhibición no competitiva con dNTPs.

Objetivos

RNA polymerase

reverse transcriptase

DNA polymerase

In vitro

Foscarnet Sodium es capaz de penetrar en las células e inhibir la replicación viral al inhibir la síntesis de ADN viral. Este compuesto (300 μM) muestra una inhibición de más del 95% en la actividad de la Reverse Transcriptase del HTLV-III en células H9 infectadas con HTLV-III. Tiene una baja toxicidad celular, pero muestra una inhibición de la proliferación celular a altas concentraciones, que se revierte después de la retirada del fármaco. La incubación de 0,5-1 mM de este químico con células HeLa o fibroblastos pulmonares humanos primarios durante 24-48 horas inhibió el 50% de la síntesis de ADN y/o la proliferación celular. Este compuesto es capaz de unirse al dominio de unión a heparina de FGF2 e inhibe la proliferación celular inducida por FGF2. El tratamiento de células HUVEC con él (25 μM) durante 48 horas redujo la proliferación celular inducida por FGF2 en un 20%. Este químico (0,5-1 mM) redujo la tasa de proliferación a las 24 horas de la célula CAL-62, una línea celular de carcinoma anaplásico de tiroides humano que expresa FGF2, a casi el 80%.

In vivo

Foscarnet Sodium muestra un efecto terapéutico eficiente en animales con enfermedades virales, como infección cutánea, queratitis herpética, infección genital o infección sistémica e intracerebral. Por ejemplo, este compuesto (100 mM) aplicado 48 h después de la inoculación con dos aplicaciones diarias de 30 μL durante 4 días, muestra una reducción de más del 70% en la puntuación acumulativa después de la inoculación con la cepa C42 de HSV-1. Este químico (20 mg/kg) administrado como aerosol a ratones infectados con CMV murino causó una reducción del 60% en los títulos pulmonares.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[3]}	Ensayos de Reverse Transcriptase Los ensayos de Reverse Transcriptase se realizan en una mezcla de reacción (50 μL) que contiene 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM de cloruro de potasio, 0,01% de Triton X-100 o NP40, 10 μg/ml de (dT)₁₅.(A)_n como cebador molde y trifosfato de desoxitimidina [³H]. La mezcla de reacción se incuba durante 1 hora a 37 °C y se detiene mediante la adición de 50 μg de ARNt de levadura y 2 mL de una solución al 10% de ácido tricloroacético que contiene 1 mM de pirofosfato de sodio. Las muestras se filtran en filtros (0,45 μm), se lavan primero con solución de TCA al 5% durante 5 veces y luego con 2 ml de etanol al 70%. Los filtros se secan, se añade líquido de centelleo y la radioactividad se cuenta en un contador.
Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell Concentraciones ~1.5 mM Tiempo de incubación 48 hours Método CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×10³ cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without this compound. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales Guinea-pigs with cutaneous HSV-1 infections on the backs Dosificaciones 5 mM Administración A total of 14 days topical applications of 30 μL at 12 h intervals, starting 48 hr after virus inoculation.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2543994/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23228448/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2415134/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

Expandir

Sellecks Foscarnet Sodium Ha sido citado por 3 Publicaciones

Methylome inheritance and enhancer dememorization reset an epigenetic gate safeguarding embryonic programs [ Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858]	PubMed: 34936444
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150]	PubMed: 33489928
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302]	PubMed: 29268096

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