Name: Fatostatin HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8284
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.71%

99.71

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros SREBP Inhibidores	Cinobufotalin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
CHO-K1 cells	Function assay		20 h	Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM	21561152
mouse hepatocytes	Function assay	1 uM	90 mins	Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis	21561152
InhA cells	Antimicrobial assay			Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type	24967731
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	375.33	Fórmula	C₁₈H₁₈N₂S·HBr	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	298197-04-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	125B11 HBr			Smiles	CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 58 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (18.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SREBPs
In vitro	Fatostatin inhibe la adipogénesis inducida por insulina de las células 3T3-L1 y el crecimiento independiente del suero de las células de cáncer de próstata humano independiente de andrógenos (DU145). Fatostatin bloquea la activación de SREBPs en células en cultivo de tejidos. Fatostatin suprime la proliferación celular y la formación de colonias independientes del anclaje tanto en las células de cáncer de próstata LNCaP sensibles a andrógenos como en las C4-2B insensibles a andrógenos. Fatostatin también redujo la invasión y migración in vitro en ambas líneas celulares. Además, Fatostatin provoca la detención del ciclo celular en G2/M e induce la apoptosis al aumentar la actividad de la caspasa-3/7 y las escisiones de la caspasa-3 y PARP.
In vivo	Fatostatin bloquea los aumentos de peso corporal, glucosa en sangre y acumulación de grasa hepática en ratones ob/ob obesos, incluso bajo ingesta incontrolada de alimentos. Fatostatin inhibe significativamente el crecimiento tumoral subcutáneo de C4-2B y disminuye marcadamente el nivel de PSA en suero en comparación con el grupo de control.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3	24493696
Immunofluorescence	α-tubulin / centromere	27378817
Growth inhibition assay	Cell viability	24493696