Fatostatin HBr

N.º de catálogoS8284 Lote:S828404

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₈N₂S·HBr

Peso molecular

375.33

Número CAS

298197-04-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

38 mg/mL (101.24 mM)

Ethanol

5 mg/mL (13.32 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Fatostatin HBr es un inhibidor de la proteína de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBP). Altera la activación de SREBP-1 y SREBP-2.

Objetivos

SREBPs

In vitro

Fatostatin inhibe la adipogénesis inducida por insulina de las células 3T3-L1 y el crecimiento independiente del suero de las células de cáncer de próstata humano independiente de andrógenos (DU145). Fatostatin bloquea la activación de SREBPs en células en cultivo de tejidos. Fatostatin suprime la proliferación celular y la formación de colonias independientes del anclaje tanto en las células de cáncer de próstata LNCaP sensibles a andrógenos como en las C4-2B insensibles a andrógenos. Fatostatin también redujo la invasión y migración in vitro en ambas líneas celulares. Además, Fatostatin provoca la detención del ciclo celular en G2/M e induce la apoptosis al aumentar la actividad de la caspasa-3/7 y las escisiones de la caspasa-3 y PARP.

In vivo

Fatostatin bloquea los aumentos de peso corporal, glucosa en sangre y acumulación de grasa hepática en ratones ob/ob obesos, incluso bajo ingesta incontrolada de alimentos. Fatostatin inhibe significativamente el crecimiento tumoral subcutáneo de C4-2B y disminuye marcadamente el nivel de PSA en suero en comparación con el grupo de control.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CHO-K1 cells Concentraciones 20 μM Tiempo de incubación 20 h Método On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background) Dosificaciones 30 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CHO-K1 cells
Concentraciones
20 μM
Tiempo de incubación
20 h
Método
On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background)
Dosificaciones
30 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Sellecks Fatostatin HBr Ha sido citado por 15 Publicaciones

Lipid metabolism reprograming by SREBP1-PCSK9 targeting sensitizes pancreatic cancer to immunochemotherapy [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038]	PubMed: 40439109
Lactate shuttle between cytotrophoblast and syncytiotrophoblast in the placenta enhances ferroptosis resistance and maintains placental homeostasis: implications for early pregnancy loss [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438]	PubMed: 41088442
The Effect of Rumen-Protected Conjugated Linoleic Acid on Milk Composition and Milk Energy Output of Holstein Cows and Its Potential Mechanism [ ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051]	PubMed: 39619548
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963]	PubMed: 37561631
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8]	PubMed: 36627645
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958]	PubMed: 36267736
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82]	PubMed: 33738458
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3]	PubMed: 33333024

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