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EMD638683 SGK inhibidor

Name: EMD638683
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8824
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8824

EMD638683 es un inhibidor altamente selectivo de la cinasa 1 inducible por suero y glucocorticoides (SGK1) con una IC50 de 3 μM. Este compuesto exhibe potencia antihipertensiva y actividad antitumoral.

EMD638683 SGK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 364.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros SGK Inhibidores	GSK650394 PROTAC SGK3 degrader-1

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	364.34	Fórmula	C₁₈H₁₈F₂N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1181770-72-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (200.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SGK1 (Cell-free assay) 3 μM
In vitro	Las pruebas in vitro revelan que EMD638683 es un inhibidor de SGK1 con una IC50 de 3 μM. Este tratamiento con el compuesto aumenta significativamente la disminución de la dispersión frontal inducida por la radiación, el aumento de la exposición a la fosfatidilserina, la disminución del potencial mitocondrial, el aumento de la actividad de la caspasa 3, el aumento de la fragmentación del ADN y el aumento de la apoptosis tardía.
In vivo	El desarrollo in vivo de tumores tras la carcinogénesis química se atenúa significativamente con el tratamiento con EMD638683. En las 24 horas in vivo, este tratamiento con el compuesto disminuye significativamente la presión arterial en ratones tratados con fructosa/salino, pero no en animales de control o en ratones SGK1 knockout.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):