EMD638683

N.º de catálogoS8824 Lote:S882402

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

Peso molecular

364.34

Número CAS

1181770-72-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

73 mg/mL (200.36 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

EMD638683 es un inhibidor altamente selectivo de la cinasa 1 inducible por suero y glucocorticoides (SGK1) con una IC50 de 3 μM. Este compuesto exhibe potencia antihipertensiva y actividad antitumoral.

Objetivos

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

In vitro

Las pruebas in vitro revelan que EMD638683 es un inhibidor de SGK1 con una IC50 de 3 μM. Este tratamiento con el compuesto aumenta significativamente la disminución de la dispersión frontal inducida por la radiación, el aumento de la exposición a la fosfatidilserina, la disminución del potencial mitocondrial, el aumento de la actividad de la caspasa 3, el aumento de la fragmentación del ADN y el aumento de la apoptosis tardía.

In vivo

El desarrollo in vivo de tumores tras la carcinogénesis química se atenúa significativamente con el tratamiento con EMD638683. En las 24 horas in vivo, este tratamiento con el compuesto disminuye significativamente la presión arterial en ratones tratados con fructosa/salino, pero no en animales de control o en ratones SGK1 knockout.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HeLa-cells Concentraciones 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM Tiempo de incubación 24 h Método The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales 8-week-old wild type mice Dosificaciones 20 mg/kg, 600 mg/kg Administración IP, Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HeLa-cells
Concentraciones
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
8-week-old wild type mice
Dosificaciones
20 mg/kg, 600 mg/kg
Administración
IP, Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Sellecks EMD638683 Ha sido citado por 1 Publicación

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

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