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Eliglustat Glucosylceramide Synthase inhibidor

Name: Eliglustat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7852
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S7852

Eliglustat (GENZ-112638) inhibe la glucosylceramide synthase (GCS) (IC50=20 nM en células MDCK intactas), reduciendo así la carga de afluencia de glucosylceramide en el lisosoma.

Eliglustat Glucosylceramide Synthase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 404.54

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Control de calidad

Lote: S785201 DMSO]240 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.8%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.8

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Glucosylceramide Synthase Inhibidores	Ibiglustat succinate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	404.54	Fórmula	C₂₃H₃₆N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	491833-29-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GENZ-112638			Smiles	CCCCCCCC(=O)NC(CN1CCCC1)C(C2=CC3=C(C=C2)OCCO3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 240 mg/mL (593.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (14.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	glucosylceramide synthase (In intact MDCK cells) 20 nM
In vitro	Eliglustat tartrate está diseñado y desarrollado para inhibir la glucosylceramide synthase, la enzima que cataliza la formación de glucosylceramide a partir de UDP-glucosa y ceramida. La inhibición de la glucosylceramide synthase por este compuesto es altamente específica. Muestra una actividad limitada o nula contra una variedad de glucosidasas. Además, no se observa inhibición de la sacarasa o la maltasa a concentraciones del fármaco de hasta 10 μM.
In vivo	Estudios preclínicos en ratones, ratas y perros normales con administración i.v. y oral de este compuesto demuestran disminuciones significativas relacionadas con la dosis en el contenido de glucosylceramide en bazo, riñón e hígado, consistentes con observaciones previas con el homólogo de palmitoilo. En roedores, este compuesto es rápidamente Metabolized con una vida media de 15-45 minutos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22563139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574539/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00891202	Completed	Gaucher Disease Type 1	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	November 2009	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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