Glucosylceramide Synthase

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S7852 Eliglustat Eliglustat (GENZ-112638) inhibe la glucosylceramide synthase (GCS) (IC50=20 nM en células MDCK intactas), reduciendo así la carga de afluencia de glucosylceramide en el lisosoma.
Eur J Pharmacol, 2024, 966:176366
bioRxiv, 2024, 2024.10.10.617261
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9905
S4433 Eliglustat hemitartrate Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) es un inhibidor potente, específico y oralmente activo de la Glucosylceramide Synthase con una IC50 de 24 nM.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817
Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426
E0646 Ibiglustat succinate Ibiglustat succinate (Venglustat succinate) es un inhibidor de la Glucosylceramide (GlcCer) Synthase que bloquea la formación de glucosilceramida.
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
E1029 Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)

Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxinojirimicina, OGT 918) es un inhibidor de la ceramida glucosiltransferasa administrado por vía oral que previene la acumulación lisosomal de glucocerebrósido.

E0786 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, el metabolito principal de Tamoxifen en humanos y un inhibidor de la proteína quinasa C (PKC) diez veces más potente que Tamoxifen, también es un potente regulador del metabolismo de la ceramida en células AML humanas, limitando la glicosilación, hidrólisis y fosforilación de esfingosina de la ceramida.