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Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa inhibidor

Name: Edoxaban tosylate Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7280
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S7280

Edoxaban (DU-176b) es un inhibidor selectivo del factor Xa con un K_i de 0,561 nM, una selectividad >10 000 veces superior a la trombina y el FIXa, y es también un fármaco anticoagulante biodisponible por vía oral.

Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 738.27

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Factor Xa Inhibidores	Asundexian

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	738.27	Fórmula	C₂₄H₃₀ClN₇O₄S.C₇H₈O₃S.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1229194-11-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DU-176b			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (Cell-free assay) 0.561 nM(Ki)
In vitro	En plasma humano, Edoxaban duplica el tiempo de protrombina y activa el tiempo de tromboplastina parcial a 0,256 y 0,508 μM, respectivamente.
In vivo	La administración oral de Edoxaban produce una potente actividad anti-Xa y una alta concentración del fármaco en plasma en ratas y monos. In vivo, Edoxaban inhibe la formación de trombos de forma dosis-dependiente en modelos de trombosis en ratas y conejos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06326138	Withdrawn	Bariatric Surgery Candidate	Institut universitaire de cardiologie et de pneumologie de Québec University Laval	March 11 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT06149533	Not yet recruiting	Thrombosis Venous\|Cancer\|Catheter Complications	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences	November 30 2023	Phase 3
NCT05804747	Recruiting	Atrial Fibrillation	Daiichi Sankyo\|Daiichi Sankyo Korea Co. Ltd.	February 16 2023	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):