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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Edoxaban (DU-176b) es un inhibidor selectivo del factor Xa con un Ki de 0,561 nM, una selectividad >10 000 veces superior a la trombina y el FIXa, y es también un fármaco anticoagulante biodisponible por vía oral.
Objetivos
Factor Xa (Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
In vitro
En plasma humano, Edoxaban duplica el tiempo de protrombina y activa el tiempo de tromboplastina parcial a 0,256 y 0,508 μM, respectivamente.
In vivo
La administración oral de Edoxaban produce una potente actividad anti-Xa y una alta concentración del fármaco en plasma en ratas y monos. In vivo, Edoxaban inhibe la formación de trombos de forma dosis-dependiente en modelos de trombosis en ratas y conejos.
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner
[ Viruses, 2020, 10;12(6):E629]
Simple LC-MS/MS method using core-shell ODS microparticles for the simultaneous quantitation of edoxaban and its major metabolites in human plasma
[ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020, 1146:122121]
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects
[ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981]
Effects of the oral, direct factor Xa inhibitor edoxaban on routine coagulation assays, lupus anticoagulant and anti-Xa assays
[ Scand J Clin Lab Invest, 2018, 78(7-8):575-583]
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