solo para uso en investigación
Cat. No.S4099
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Otros Proton Pump Inhibidores | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Peso molecular | 369.36 | Fórmula | C16H14F3N3O2S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 138530-94-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole | Smiles | CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.34 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
|
| In vitro |
Dexlansoprazole, constituye >80% del fármaco circulante después de la administración oral de lansoprazole, proporciona un menor aclaramiento y una exposición sistémica 5 veces mayor que el enantiómero S después de la administración oral de lansoprazole. Este compuesto MR es una formulación de liberación modificada de dexlansoprazole, que emplea una novedosa tecnología de doble liberación retardada (DDR) que administra el fármaco en dos fases de liberación discretas, inhibiendo así las bombas de protones recién activadas que se renuevan después de la inactivación inicial de la H+,K+-ATPase por el IBP. Esta formulación mantiene las concentraciones plasmáticas del fármaco por encima del nivel umbral durante más tiempo que el lansoprazole en todas las dosis, lo que resulta en una relación optimizada entre la exposición al fármaco y el pH intragástrico. Suprime selectivamente la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición directa de la bomba de protones H+K+-ATPase en la célula parietal gástrica; la inhibición de esta enzima de la membrana celular bloquea finalmente el paso final en la producción de ácido. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02442752 | Withdrawn | Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease |
Takeda |
June 15 2025 | Phase 1 |
| NCT03316976 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2017 | Phase 1 |
| NCT03079050 | Completed | GERD|Proton Pump Inhibitor |
American University of Beirut Medical Center|Takeda |
February 27 2017 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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