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Dexlansoprazole Proton Pump inhibitor

Cat. No.: S4099

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole), the dextrorotatory enantiomer of lansoprazole, is a proton pump inhibitor (PPI) formulated to have dual delayed-release properties. This compound selectively suppresses gastric acid secretion by direct inhibition of the H(+),K(+)-ATPase proton pump in the gastric parietal cell.
Dexlansoprazole Proton Pump inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 369.36

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.92%
99.92

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 369.36 Fórmula

C16H14F3N3O2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 138530-94-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
In vitro

Dexlansoprazole, constitutes >80% of circulating drug after oral administration of lansoprazole, provides lower clearance and 5-fold greater systemic exposure than the S-enantiomer following oral administration of lansoprazole. This compound MR is a modified release formulation of dexlansoprazole, which employs a novel Dual Delayed Release (DDR) technology that delivers the drug in two discrete phases of release, thereby inhibiting newly activated proton pumps that turn over following initial PPI inactivation of H+,K+-ATPase. This formulation maintains plasma drug concentrations above the threshold level longer than lansoprazole at all doses, resulting in an optimized drug exposure-intragastric pH relationship. It selectively suppresses gastric acid secretion by direct inhibition of the H+K+-ATPase proton pump in the gastric parietal cell, inhibition of this cell membrane enzyme ultimately blocks the final step in acid production.

Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
 June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 November 22 2017 Phase 1
NCT03079050 Completed
GERD|Proton Pump Inhibitor
American University of Beirut Medical Center|Takeda
 February 27 2017 Phase 4