solo para uso en investigación

Tenatoprazole Proton Pump inhibidor

Cat. No.S4212

Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) es un profármaco de la clase de inhibidores de la Proton Pump (PPI), que inhibe el transporte de protones con una IC50 de 3,2 μM. Este compuesto marca únicamente la subunidad alfa de la H(+),K(+)-ATPase gástrica; aproximadamente 2,6 nM/mg de este químico se une a la H(+),K(+)-ATPase.
Tenatoprazole Proton Pump inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 346.4

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 346.4 Fórmula

C16H18N4O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 113712-98-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos TU-199,STU-Na Smiles CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=CC(=N3)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (199.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
(Cell-free assay)
3.2 μM
In vitro

El Tenatoprazole etiquetó solo la subunidad alfa de la H+,K+-ATPasa gástrica, como se ha encontrado para otros IBP; aproximadamente 2,6 nmol/mg de este compuesto se une a la H+,K+-ATPasa. Los dos enantiómeros (R)- o (S)-tenatoprazole dan la misma estequiometría de unión con un 88% de inhibición. Este compuesto etiqueta solo el péptido que contiene el quinto y sexto segmento transmembrana, que contienen dos cisteínas, cisteína 813 en el vestíbulo luminal y cisteína 822 en el sexto dominio transmembrana.

In vivo

El Tenatoprazole proporciona una activación lenta in vivo, lo que se predice por su tasa de activación química en ratas en ayunas. Este compuesto inhibe alrededor del 20-30% de la actividad enzimática a pesar de la secreción ácida en ratas en ayunas. Este químico proporciona una Cmax más alta de 183 ng/mL, una Tmax de 1,3 horas y un AUC de 822 ng*h/mL en perros.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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