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PF-3716556 Proton Pump inhibidor

Name: PF-3716556
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2222
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2222

PF 3716556 es un P-CAB (bloqueador de ácido competitivo del potasio) potente y selectivo, con un pIC50 de 6,026 y 7,095 para la inhibición de la actividad de la H⁺,K⁺-ATPase porcina en ensayos con fugas iónicas y de estanqueidad iónica, respectivamente. Inhibe la secreción de ácido gástrico, no muestra actividad en la Na⁺,K⁺-ATPase y se utiliza para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

PF-3716556 Proton Pump inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 394.47

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.44%

99.44

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros Proton Pump Inhibidores	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium Ufiprazole

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	394.47	Fórmula	C₂₂H₂₆N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	928774-43-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50)
In vitro	PF-03716556 es un antagonista de la bomba de ácido potente y selectivo con un pIC50 de aproximadamente 6,026 y 7,095 para la inhibición de la actividad de la H⁺,K⁺-ATPase porcina en ensayos con fugas iónicas y de estanqueidad iónica, respectivamente. PF-03716556 se utiliza para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. PF-03716556 es altamente selectivo para la H+, K+-ATPase in vitro, no mostrando actividad en la Na+, K+-ATPase. PF-03716556 no presenta diferencias de especie entre las enzimas porcinas, caninas y humanas. PF-03716556 tiene un modo de acción competitivo y reversible.
In vivo	PF-03716556 inhibe la secreción de ácido gástrico en modelos de ratas y perros. PF-03716556 ofrece una eficacia duradera y máxima en 30 minutos de una sola dosis, con respuestas que se mantienen durante al menos 5 días de dosificación repetida sin signos de tolerancia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):