PF-3716556

N.º de catálogoS2222 Lote:S222202

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22H26N4O3
Peso molecular 394.47 Número CAS 928774-43-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF 3716556 es un P-CAB (bloqueador de ácido competitivo del potasio) potente y selectivo, con un pIC50 de 6,026 y 7,095 para la inhibición de la actividad de la H+,K+-ATPase porcina en ensayos con fugas iónicas y de estanqueidad iónica, respectivamente. Inhibe la secreción de ácido gástrico, no muestra actividad en la Na+,K+-ATPase y se utiliza para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
Objetivos
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
In vitro PF-03716556 es un antagonista de la bomba de ácido potente y selectivo con un pIC50 de aproximadamente 6,026 y 7,095 para la inhibición de la actividad de la H+,K+-ATPase porcina en ensayos con fugas iónicas y de estanqueidad iónica, respectivamente. PF-03716556 se utiliza para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. PF-03716556 es altamente selectivo para la H+, K+-ATPase in vitro, no mostrando actividad en la Na+, K+-ATPase. PF-03716556 no presenta diferencias de especie entre las enzimas porcinas, caninas y humanas. PF-03716556 tiene un modo de acción competitivo y reversible.
In vivo PF-03716556 inhibe la secreción de ácido gástrico en modelos de ratas y perros. PF-03716556 ofrece una eficacia duradera y máxima en 30 minutos de una sola dosis, con respuestas que se mantienen durante al menos 5 días de dosificación repetida sin signos de tolerancia.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    rat

  • Dosificaciones

    1–10 mg/kg; 1 ml/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.