Datos técnicos
| Fórmula | C16H18N4O3S |
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| Peso molecular | 346.4 | Número CAS | 113712-98-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 46 mg/mL (132.79 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (40.41 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) es un profármaco de la clase de inhibidores de la Proton Pump (PPI), que inhibe el transporte de protones con una IC50 de 3,2 μM. Este compuesto marca únicamente la subunidad alfa de la H(+),K(+)-ATPase gástrica; aproximadamente 2,6 nM/mg de este químico se une a la H(+),K(+)-ATPase. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | El Tenatoprazole etiquetó solo la subunidad alfa de la H+,K+-ATPasa gástrica, como se ha encontrado para otros IBP; aproximadamente 2,6 nmol/mg de este compuesto se une a la H+,K+-ATPasa. Los dos enantiómeros (R)- o (S)-tenatoprazole dan la misma estequiometría de unión con un 88% de inhibición. Este compuesto etiqueta solo el péptido que contiene el quinto y sexto segmento transmembrana, que contienen dos cisteínas, cisteína 813 en el vestíbulo luminal y cisteína 822 en el sexto dominio transmembrana. |
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| In vivo | El Tenatoprazole proporciona una activación lenta in vivo, lo que se predice por su tasa de activación química en ratas en ayunas. Este compuesto inhibe alrededor del 20-30% de la actividad enzimática a pesar de la secreción ácida en ratas en ayunas. Este químico proporciona una Cmax más alta de 183 ng/mL, una Tmax de 1,3 horas y un AUC de 822 ng*h/mL en perros. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Tenatoprazole Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566] | PubMed: 39459900 |
| Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] | PubMed: 33731460 |
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