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Dequalinium Chloride PKC Inhibidor

Cat. No.: S4066

Dequalinium Chloride es un inhibidor de PKC con una IC50 de 7-18 μM, y también un bloqueador selectivo de los canales de K+ sensibles a apamina con una IC50 de 1.1 μM.
Dequalinium Chloride PKC Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 527.57

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S406601 4-Methylpyridine]3 mg/mL]true]DMSO]0.025 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.13%
99.13

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 527.57 Fórmula

C30H40N4.2Cl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 522-51-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 3 mg/mL

DMSO : 0.025 mg/mL (0.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PKC
7 μM-18 μM
In vitro
Dequalinium chloride (DECA) is a cationic, lipophilic compound with structure similar to the dye rhodamine 123. DECA is selectively accumulated and retained within the mitochondria of carcinoma cells where it acts as a mitochondrial poison by blocking mitochondrial enzymes which can then disrupt cellular energy production, eventually resulting in cell death. This compound is a blocker of ganglionic transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium is a potent inhibitor of apamin-sensitive K+ channels in hepatocytes and of nicotinic responses in skeletal muscle. It blocks angiotensin II-evoked K+ loss with an IC50 of 1.5 μM and also inhibited125I - monoiodoapamin binding with Ki of 1.1 μM. This chemical produces a rapid and reversible inhibition of the slow apamin-sensitive component of the afterhyperpolarization (AHP) which follows a single action potential in cultured rat sympathetic neurones. It is a dicationic lipophilic PKC inhibitor. When exposed to UV light, this compound covalently binds to and irreversibly inhibits PKCα and PKCβ.
In vivo
In mice bearing bladder MB49 tumors, Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.) displays anticarcinoma activity with T/C of 210%.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9442087/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3474661/