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Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC inhibidor

Name: Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7208
Rating: 5 (64 reviews)

Cat. No.S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) es un potente inhibidor de PKC con valores de IC50 de 20 nM, 17 nM, 16 nM y 20 nM para PKC , PKC I, PKC II y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto muestra una selectividad más de 3000 veces mayor para PKC en comparación con EGFR, PDGFR y el receptor de insulina.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 412.48

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.07%

99.07

Dianas relacionadas	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Otros PKC Inhibidores	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	412.48	Fórmula	C₂₅H₂₄N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	133052-90-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GO 6850			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.270mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ2 (Cell-free assay) 16 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 17 nM PKCα (Cell-free assay) 20 nM PKCγ (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) es un inhibidor de PKC competitivo de ATP que previene la agregación plaquetaria inducida por estímulos que activan la PKC, y tiene potencial como herramienta para estudiar la implicación de la PKC en las vías de transducción de señales. También produce actividad de reversión sobre la resistencia a múltiples fármacos mediada por la P-glicoproteína y MRP. La inhibición de PKC por este compuesto reduce significativamente la activación de ERK1/2 estimulada por carbacol y la posterior proliferación de células de cáncer de colon SNU-407.
Ensayo de quinasa	Ensayo de la proteína quinasa C
Ensayo de quinasa	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) se analiza midiendo la transferencia de ³²PI desde [gamma-³²PI] ATP a histona rica en lisina tipo III-s. La mezcla de reacción (80 μL) contenía 50 mM Tris-HCI. pH 7,4, 100 μM CaCl₂, 10 mM MgCI₂, 37,5 μL/mL de histona tipo III-s, 10 μM de [gamma-³²PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM de fosfatidilserina de cerebro bovino y 0,5 μM de 1,2 sn-dioleylglicerol. Se añaden quince μL de PKC purificada (concentración final en el ensayo 0,38 μg/mL) a la mezcla de incubación. Después de 10 min a 30°C, la reacción se detiene añadiendo 30 μL de caseína 30 mg/mL y 0,9 ml de ácido tricloroacético al 12%. El material precipitable con ácido se recoge por centrifugación, se disuelve en 1N NaOH (100μL) y se precipita de nuevo con 1 ml de ácido tricloroacético al 12%. El pellet se disuelve en 1N NaOH (100μL) y la incorporación de ³²P se mide por recuento de centelleo en Aquasol.
In vivo	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) inhibe de forma dosis-dependiente la alodinia mecánica inducida por BK en ratas Wistar a una dosis de 10 μg/ratón (i.pl.).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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