Name: Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7663
Rating: 5 (20 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.65%

99.65

Productos que se suelen utilizar junto con Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

gp91ds-tat

It and gp91ds-tat combined with therapeutic hypothermia substantially accelerate human brain microvascular endothelial cells (HBMEC) wound closure.

GLP-1 (7-37)

It and GLP-1 (7-37) combination enhances the reduction of NOX4 expression via PKCβ inhibition.

Dianas relacionadas	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Otros PKC Inhibidores	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Rottlerin PKC-theta inhibitor

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Descripción de la actividad	PMID
MOLM13	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM	18077363
MV4-11	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM	18077363
endothelial cells	Function assay		Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM	8709095
MV4-11	Function assay	1 uM	Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot	18077363
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	505.01	Fórmula	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	169939-93-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride			Smiles	CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (198.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ1 (Cell-free assay) 4.7 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 5.9 nM PKCη (Cell-free assay) 0.052 μM PKCδ (Cell-free assay) 0.25 μM PKCγ (Cell-free assay) 0.3 μM PKCα (Cell-free assay) 0.36 μM
In vitro	LY333531 disminuye drásticamente la probabilidad de supervivencia de las HUVEC y el efecto de LY333531 sobre la muerte celular apoptótica en HUVEC aumenta significativamente en comparación con el grupo AGEs. El bloqueo de la PKC-beta regula al alza la expresión de las proteínas Bax y Bad y regula a la baja la expresión de la proteína Bcl-2. Además, LY333531 reduce la relación Bcl-2/Bax. LY333531 puede promover aún más la apoptosis de las células endoteliales inducida por AGEs. El aumento de la expresión de Bax, Bad y la disminución de la expresión de Bcl-2 y la relación Bcl-2/Bax están asociados con el proceso apoptótico.
In vivo	El tratamiento con LY333531 (durante 4 semanas) previene la activación excesiva de PKCb2 y atenúa la disfunción diastólica cardíaca en ratas con diabetes inducida por estreptozotocina. LY333531 suprime la disminución de la expresión de NO miocárdico, Cav-3, Akt fosforilado (p)-Akt y p-eNOS y también mitiga el aumento de la expresión de O2-, nitrotirosina, Cav-1 e iNOS.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS		27784766

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00297401	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	Chromaderm Inc.\|Heart and Stroke Foundation of Canada	March 2006	Phase 3
NCT00190970	Completed	Diabetic Neuropathy	Chromaderm Inc.	October 2004	Phase 2
NCT00482976	Completed	Diabetes Mellitus	Chromaderm Inc.\|Joslin Diabetes Center	December 2003	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Inhibidor de PKCβ

Estructura química

Peso molecular: 505.01