Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

N.º de catálogoS7663 Lote:S766304

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Datos técnicos

Fórmula

C28H28N4O3.HCl
Peso molecular 505.01 Número CAS 169939-93-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Ruboxistaurin (LY333531) HCl es un inhibidor de la proteína quinasa C β-específica. Inhibe de forma competitiva y reversible la PKCβ1 y la PKCβ2 con valores de IC50 de 4,7 y 5,9 nM respectivamente.
Objetivos
PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCη
(Cell-free assay)		 PKCδ
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Ver más
4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM
In vitro LY333531 disminuye drásticamente la probabilidad de supervivencia de las HUVEC y el efecto de LY333531 sobre la muerte celular apoptótica en HUVEC aumenta significativamente en comparación con el grupo AGEs. El bloqueo de la PKC-beta regula al alza la expresión de las proteínas Bax y Bad y regula a la baja la expresión de la proteína Bcl-2. Además, LY333531 reduce la relación Bcl-2/Bax. LY333531 puede promover aún más la apoptosis de las células endoteliales inducida por AGEs. El aumento de la expresión de Bax, Bad y la disminución de la expresión de Bcl-2 y la relación Bcl-2/Bax están asociados con el proceso apoptótico.
In vivo El tratamiento con LY333531 (durante 4 semanas) previene la activación excesiva de PKCb2 y atenúa la disfunción diastólica cardíaca en ratas con diabetes inducida por estreptozotocina. LY333531 suprime la disminución de la expresión de NO miocárdico, Cav-3, Akt fosforilado (p)-Akt y p-eNOS y también mitiga el aumento de la expresión de O2-, nitrotirosina, Cav-1 e iNOS.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[3]
  • Líneas celulares

    Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentraciones

    200 nM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Sellecks Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Ha sido citado por 20 Publicaciones

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Map2k6 is a potent genetic modifier of arterial rupture in vascular Ehlers-Danlos syndrome mice [ JCI Insight, 2025, 10(5)e187315] PubMed: 39836470
Spatial transcriptomics of a parasitic flatworm provides a molecular map of drug targets and drug resistance genes [ Nat Commun, 2024, 15(1):8918] PubMed: 39414795
Parkinson's disease gene, Synaptojanin1, dysregulates the surface maintenance of the dopamine transporter [ NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):148] PubMed: 39117637
Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972] PubMed: 37482213
Dynamic Plasticity Systems Direct Early Adaptation to Treatment in Neuroblastoma [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359] PubMed: none
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Enhanced neutrophil extracellular trap formation in COVID-19 is inhibited by the protein kinase C inhibitor ruboxistaurin [ ERJ Open Res, 2022, 8(2)00596-2021] PubMed: 35382002
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493] PubMed: 34108467
Mechanism by which Huoxue Tongluo Qiwei Decoction improves the erectile function of rats with diabetic erectile dysfunction [ J Ethnopharmacol, 2021, 283:114674] PubMed: 34560214

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